[发明专利]靶向肝星状细胞的脂质纳米颗粒、其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201811197725.9 | 申请日： | 2018-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN111053757A | 公开（公告）日： | 2020-04-24 |
| 发明（设计）人： | 俞磊;张金芳;许娇娇;沈鸿伟;谭静雯;刘丽;骆声根;王镜;闫志强;王依婷 | 申请（专利权）人： | 吉优诺（上海）基因科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/42;A61K47/18;A61K47/24;A61K31/7105;A61P1/16 |
| 代理公司： | 上海立群专利代理事务所(普通合伙) 31291 | 代理人： | 侯莉 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 星状 细胞 纳米 颗粒 制备 方法 用途 | ||
1.一种靶向肝星状细胞的脂质纳米颗粒，其特征在于，所述脂质纳米颗粒为油包水型脂质纳米颗粒，包括治疗成分和递送成分，所述治疗成分为抑制HMGB1基因表达的siRNA，所述递送成分含有磷脂多肽DSPE-PEG-pPB、阳离子脂质DlinMC3、聚乙二醇修饰的脂质、磷脂和胆固醇。
2.如权利要求1所述的脂质纳米颗粒，其特征在于，所述磷脂多肽DSPE-PEG-pPB、阳离子脂质DlinMC3、聚乙二醇修饰的脂质PEG-DMG、磷脂和胆固醇的摩尔比为1-5：40：1-5：10：40-45。
3.如权利要求1或2所述的脂质纳米颗粒，其特征在于，siRNA和阳离子脂质DlinMC3的摩尔比是7-8︰1。
4.如权利要求1或2所述的脂质纳米颗粒，其特征在于，所述磷脂选自二硬脂酰甘油磷酸胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺中的一种或多种。
5.如权利要求1或2所述的脂质纳米颗粒，其特征在于，所述磷脂多肽DSPE-PEG-pPB中的pPB是氨基酸序列为C*SRNLIDC*的氨基酸肽段。
6.一种靶向肝星状细胞的脂质纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括：
通过制备装置将含有siRNA的水相溶液、含有脂类的油相溶液和稀释液同时等速挤出以形成油包水型的脂质纳米颗粒溶液，
收集并超滤离心所述脂质纳米颗粒，
所述制备装置包括至少三个液体注入装置、液体输出端以及多孔接头。
7.如权利要求6所述的脂质纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述含有siRNA的水相溶液通过将siRNA溶解于pH值调至4.5-5.5的含有柠檬酸和氯化钠的水相溶液中制得，所述siRNA在水相中的浓度为10-40nmol/ml。
8.如权利要求6或7所述的脂质纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述含有脂类的油相溶液通过将磷脂多肽DSPE-PEG-pPB、阳离子脂质DlinMC3、聚乙二醇修饰的脂质PEG-DMG、磷脂和胆固醇溶于乙醇溶液中制得，所述磷脂选自二硬脂酰甘油磷酸胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺中的一种或多种。
9.如权利要求6-8中任一项所述的制备方法制得的脂质纳米颗粒。
10.如权利要求9所述的脂质纳米颗粒在制备治疗肝硬化的药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉优诺（上海）基因科技有限公司，未经吉优诺（上海）基因科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811197725.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
