[发明专利]一种利福霉素-喹嗪酮偶联分子的固体分散体及其应用

权利要求书

1.一种利福霉素-喹嗪酮偶联分子的固体分散体，其组分包含式Ⅰ所示结构的利福霉素-喹嗪酮偶联分子、高分子载体、功能性辅料和溶剂；

所述高分子载体包括聚维酮K30、聚维酮VA64、羟丙基纤维素L、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和聚甲基丙烯酸酯中的一种或几种的组合；

所述功能性辅料包括维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、十二烷基硫酸钠、葡甲胺和吐温80中的一种或几种的组合；

优选的，所述聚甲基丙烯酸酯包括尤特奇EPO。

2.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于：所述固体分散体的特征为一个或多个与图8基本相似的XRPD。

3.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于：所述固体分散体的特征为一个或多个与图9、图10、图11基本相似的热分析图。

4.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于：以利福霉素-喹嗪酮偶联分子、高分子载体和功能性辅料的总质量为100％计，利福霉素-喹嗪酮偶联分子的用量为23.8％-71.2％、高分子载体的用量为23.8％-71.2％、功能性辅料的用量为3％-7％；

优选的，所述高分子载体包括羟丙基纤维素L、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和尤特奇EPO中的一种或几种的组合；

优选的，所述功能性辅料为维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。

5.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于：所述溶剂包括丁酮、四氢呋喃、二氯甲烷和甲基异丁基酮中的一种或几种的组合；优选四氢呋喃、二氯甲烷或丙酮。

6.根据权利要求1所述的固体分散体，其特征在于：固体分散体在40℃/75％RH或60℃/敞口条件下放置4周时，固体分散体根据XRPD仍为无定形态。

7.一种微粒剂，该微粒剂包含权利要求1-6任一项所述的利福霉素-喹嗪酮偶联分子的固体分散体。

8.一种药用组合物，该药用组合物包含权利要求7所述的微粒剂。

9.一种药用组合物，该药用组合物包含权利要求1-6任一项所述的利福霉素-喹嗪酮偶联分子的固体分散体。

10.权利要求1-6任一项所述的利福霉素-喹嗪酮偶联分子的固体分散体在制备治疗人体细菌感染引起的疾病的药物中的应用；

优选的，权利要求7所述的微粒剂在制备治疗人体细菌感染引起的疾病的药物中的应用；

优选的，权利要求9所述的药用组合物在制备治疗人体细菌感染引起的疾病的药物中的应用。