[发明专利]玻玛西尼中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201811203705.8 申请日: 2018-10-16
公开(公告)号: CN109180589A 公开(公告)日: 2019-01-11
发明(设计)人: 江海鹏;黄晶;巨修练 申请(专利权)人: 武汉工程大学
主分类号: C07D235/08 分类号: C07D235/08
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 代理人: 崔友明
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 异丙基 咪唑 制备 碱金属碳酸盐 抗乳腺癌药物 起始反应原料 重要中间体 催化关环 二氟苯胺 二氟苯基 工艺成本 加成反应 乙酰亚胺 西佛碱 乙酰胺 咪唑环 产率 催化剂 环境保护 节约 转化 环保
【权利要求书】:

1.玻玛西尼中间体的制备方法,以4-溴-2,6-二氟苯胺和N-异丙基乙酰胺为起始反应原料,经过西佛碱加成反应,制备得(4-溴-2,6-二氟苯基)-N-异丙基乙酰亚胺,再经过催化关环,制备生成1H-苯并(d)咪唑环中间体6-溴-4氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑。

2.按权利要求1所述的玻玛西尼中间体的制备方法,其特征在于所述的(4-溴-2,6-二氟苯基)-N-异丙基乙酰亚胺的制备采用催化剂为氯化剂,采用缚酸剂为吡啶、三乙胺或碳酸钾,采用反应溶剂为甲苯或二甲苯。

3.按权利要求2所述的玻玛西尼中间体的制备方法,其特征在于所述的氯化剂为五氯化磷、三氯氧磷或二氯亚砜。

4.按权利要求2所述的玻玛西尼中间体的制备方法,其特征在于所述的反应原料与催化剂的摩尔比为4-溴-2,6-二氟苯胺:N-异丙基乙酰胺:催化剂=1:1~5:1~5,反应温度为-5~15℃,反应时间为5~15小时。

5.按权利要求1所述的玻玛西尼中间体的制备方法,其特征在于所述的6-溴-4氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑的制备采用反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或二甲亚砜,采用催化剂为碳酸钾或碳酸钠。

6.按权利要求5所述的玻玛西尼中间体的制备方法,其特征在于反应原料的摩尔比为(4-溴-2,6-二氟苯基)-N-异丙基乙酰亚胺:催化剂:溶剂=1:1~5:5-20,反应温度为50~200℃,反应时间为10~48小时。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于武汉工程大学,未经武汉工程大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811203705.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top