[发明专利]IAP蛋白的二价抑制剂和使用其的治疗方法有效
| 申请号： | 201811229886.1 | 申请日： | 2013-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN109485662B | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | S·王;R·盛;H·孙;L·刘;J·卢;D·麦凯克恩 | 申请（专利权）人： | 密歇根大学董事会 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/407;A61K45/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 陈润杰;黄革生 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | iap 蛋白 二价 抑制剂 使用 治疗 方法 | ||
1.具有以下结构的化合物
其中X选自和-SO2-；
Y选自–NH-、-O-、和当X为-SO2-时，不存在；
R选自且
R1选自且环B是苯基；
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是
3.权利要求1-2任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中X是且Y是-NH-。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中X是且Y是-NH-。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中X是且Y是-O-。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其选自
以及上述任何化合物的药学上可接受的盐。
8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其为
或其药学上可接受的盐。
9.药物组合物，其包含权利要求1至8任一项的化合物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体或媒介物。
10.权利要求9的药物组合物，其还包含可用于治疗其中IAP蛋白的抑制提供益处的疾病或病症的第二治疗剂。
11.组合物，包含(a)权利要求1至8任一项的化合物或其药学上可接受的盐，(b)可用于治疗其中IAP蛋白的抑制提供益处的疾病或病症的第二治疗剂，和(c)任选的赋形剂和-或药学上可接受的载体，其中权利要求1至8任一项的化合物或其药学上可接受的盐和所述第二治疗剂同时或分开施用。
12.用于人类药物用途的药剂盒，所述药剂盒包含(a)容器，(b)包装的组合物，其包含权利要求1至8任一项的化合物或其药学上可接受的盐，(c)包装的组合物，其包含可用于治疗其中IAP蛋白的抑制提供益处的疾病或病症的第二治疗剂，和(d)包装插页，其含有用于在疾病或病症的治疗中使用同时或相继施用的所述组合物的说明。
13.权利要求1至8任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗其中IAP蛋白的抑制提供益处的疾病或病症的药物中的用途。
14.权利要求13的用途，其中所述疾病或病症是癌症。
15.权利要求14的用途，其中所述癌症是乳腺癌或卵巢癌。
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