[发明专利]一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐PPC微球及其制备方法

说明书

本发明属于农药加工领域，具体涉及一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐PPC微球及其制备方法。甲氨基阿维菌素苯甲酸盐PPC微球包括芯材和壁材，所述芯材为甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，壁材为可降解材料PPC。采用改良溶剂挥发法制备微球，制备方法包括以下步骤：含药油相溶液的配制、乳化剂水溶液的制备、初乳液的制备及微球的制备。制备得到的微球解决了PPC微球易结块的问题；通过改变油相中有机溶剂成分解决微球包封率低的问题，改善壁材的性能，减小微球的粒径，提高载药量。

技术领域

本发明属于农药加工领域，具体涉及一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐PPC微球及其制备方法。

背景技术

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（简称甲维盐）是从发酵产品阿维菌素B1开始合成的一种新型高效半合成抗生素杀虫剂，它具有超高效，低毒，低残留，无公害等生物农药的特点。但受到酸度过高或者过低、光照等因素影响，甲维盐很容易降解。将易光解的甲维盐制成微球或微囊，可达到使甲维盐持效缓释的效果，同时达到安全环保的目的。

之前，本课题组已采用溶剂挥发法，以生物可降解性材料聚乳酸PLA、PLA与PPC共混膜作为壁材物质，制备农药微球悬浮剂。PLA为生物可降解材料，但成本较高，且生物降解时间较长。聚碳酸亚丙酯(PPC)是由环氧丙烷和CO₂共聚而得的非晶可生物降解高分子，价格低廉，被认为是一种“绿色材料”。将PPC与PLA共混可降低成本，并提高壁材环境友好性能。但是PPC为亲水性非结晶聚合物，分子链上有羧基，韧性较好，脆性不足，溶液粘度较大，单独利用PPC制备甲维盐利用一般的微球制备方法易结块，并导致甲维盐的包封率低。故本课题组采用改良溶剂挥发法制备以PPC为壁材的甲维盐微球，达到操作简单、降低成本、保护环境的目的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种采用聚碳酸亚丙酯PPC为壁材制备甲维盐微球，通过改变溶剂挥发法中内外水相水乳剂的成分，解决PPC微球易结块的问题；通过改变油相中有机溶剂成分解决微球包封率低的问题，改善壁材的性能，减小微球的粒径，提高载药量。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐PPC微球，包括芯材和壁材，所述芯材为甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，壁材为可降解材料PPC。制备方法包括以下步骤：

（1）含药油相溶液的配制：将芯材和壁材按质量比1:3-1:1混合均匀，加入挥发性有机溶剂二氯甲烷，封口后，于冰水浴中溶解，再加入丙酮、甲醇或乙醇的一种，混合均匀，得到含药油相溶液；

（2）乳化剂水溶液的制备：将乳化剂按10-15g/L的量溶于水中，加入TWEEN80与SPAN80，混合均匀；

（3）初乳液的制备：用高速匀浆器搅拌步骤（2）制得的乳化剂水溶液，在乳匀分散条件下，将步骤（1）配制的含药油相溶液快速注射进乳化剂水溶液中，制成O/W初乳液；

（4）微球的制备：将步骤（3）制得的初乳液与外水相按体积比1:2-1:6混合均匀，26-28℃，避光条件下，以800-1000rpm的转速搅拌，直至无有机溶剂味，过滤后水洗三遍，离心，于35-38℃的真空干燥箱中烘干，即制得甲氨基阿维菌素苯甲酸盐PPC微球。

步骤（1）所述壁材PPC的质量浓度为30-80mg/mL。

步骤（1）所述二氯甲烷与丙酮、甲醇或乙醇的质量比为1:1-2:1。

步骤（2）所述乳化剂为明胶或质量比1:1:-1:3 的OP10与PVA1788的混合乳化剂。

步骤（2）所述TWEEN80的终浓度为0.5-1.5g/L，SPAN80的终浓度为0.25-0.5g/L。

步骤（3）所述乳匀分散条件为：温度25-35℃，分散速度7000-10000rpm，乳化时间为0.5-5 min。