[发明专利]奥拉西坦肠溶制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种奥拉西坦肠溶制剂，包括奥拉西坦肠溶颗粒，其特征在于：所述奥拉西坦肠溶颗粒包括奥拉西坦、载体材料和肠溶包衣材料；所述载体材料包括聚氧乙烯PEO、羟丙基甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮，其中聚氧乙烯PEO和羟丙基甲基纤维素质量比为1-3:1，或者聚氧乙烯PEO和聚乙烯吡咯烷酮质量比为1-3:1；所述奥拉西坦为结晶形式奥拉西坦，在衍射角度2θ为12.011±0.2°、15.318±0.2°、17.407±0.2°、19.633±0.2°、21.228±0.2°、22.052±0.2°、24.577±0.2°、25.223±0.2°、27.647±0.2°、28.161±0.2°、29.109±0.2°、30.805±0.2°、31.276±0.2°、31.766±0.2°、32.77±0.2°、33.477±0.2°、35.252±0.2°、35.645±0.2°、36.236±0.2°、37.379±0.2°、39.56±0.2°、40.489±0.2°、41.256±0.2°、41.948±0.2°、43.443±0.2°、44.628±0.2°有衍射峰。

2.如权利要求1所述的肠溶制剂，其特征在于：活性成分结晶形式奥拉西坦用量占总颗粒物料量重量的45-78%；载体材料用量占总颗粒物料量的10-32%；肠溶包衣材料用量占总颗粒物料量的5-25%，按照重量百分数计算。

3.如权利要求1或2所述的肠溶制剂，其特征在于：所述肠溶包衣材料选自聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯、邻苯二甲酸醋酸纤维素、乙基纤维素中的一种或几种。

4.如权利要求1或2所述的肠溶制剂，其特征在于：所述聚氧乙烯PEO为聚氧乙烯WSRN10、聚氧乙烯WSR N 80、聚氧乙烯WSR N750、聚氧乙烯WSR N205、聚氧乙烯WSRN1105、聚氧乙烯WSRN12K、聚氧乙烯WSR 60K的一种或多种的混合物。

5.如权利要求3所述的肠溶制剂，其特征在于：所述肠溶包衣材料包括聚丙烯酸树脂和乙基纤维素，其中聚丙烯酸树脂和乙基纤维素的质量比为1～2：1；或者包括聚丙烯酸树脂和邻苯二甲酸醋酸纤维素，其中聚丙烯酸树脂和邻苯二甲酸醋酸纤维素的质量比为1～2：1。

6.如权利要求1或2或5所述的肠溶制剂，其特征在于：所述奥拉西坦肠溶制剂还包括占总颗粒物料量0.1-5%的润滑剂，所述润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、聚乙烯醇中的一种或几种，按照重量百分数计算。

7.如权利要求1-6任一项所述肠溶制剂的制备方法，其特征在于，所述奥拉西坦肠溶颗粒按照以下步骤制备：

（1）配料：将奥拉西坦、载体材料、肠溶包衣材料以及润滑剂（如果有）分别过100目筛，备用；

(2) 制备干颗粒：将载体材料混合均匀，用质量分数为50-90%的乙醇溶解，配制成质量分数为5-30%的载体材料乙醇溶液；然后在奥拉西坦中加入载体材料乙醇溶液制软材，软材过筛网制湿颗粒，干燥，干燥温度为30-60℃，干燥时间为10-60min，制得干颗粒；

(3) 制备奥拉西坦肠溶缓释颗粒：将肠溶包衣材料和润滑剂（如果有）混合均匀，用质量分数为50-90%的乙醇溶液溶解，配制成质量分数为8-20%的包衣液，过胶体磨研磨；然后将步骤(2)制备的干颗粒放入流化床包衣机，用包衣液流化床包衣，包衣结束后，干燥；整粒，即得奥拉西坦肠溶缓释颗粒。