[发明专利]一种耐高温的胃溶型银黄滴丸剂及其制备方法

说明书

本发明涉及生物医药技术领域，针对目前银黄滴丸剂热稳定性差及制备过程中冷凝剂除杂困难的问题，公开了一种耐高温的胃溶型银黄滴丸剂及其制备方法。本发明采用聚乙二醇4000和泊洛沙姆作为银黄滴丸剂的基质，采用聚乳酸‑羟基乙酸共聚物和羟丙基甲基纤维素作为银黄滴丸剂的包衣，并且在银黄滴丸剂的制备过程中用全硅Beta分子筛膜除去二甲基硅油中的水分和粒径较小的杂质。通过本发明的方法得到的银黄滴丸剂具有良好的热稳定性和药物释放效率，且本发明制备银黄滴丸剂的方法工艺简单，适合大规模生产。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种耐高温的胃溶型银黄滴丸剂及其制备方法。

背景技术

银黄滴丸由金银花、黄芩两味中药的有效提取物组成，组方精炼、配伍科学，两者合用具有清热、解毒、利咽之功效。对于外感风热、肺胃热盛所致的咽干、咽痛、喉核肿大、口渴、发热；急慢性扁桃体炎、急慢性咽炎、上呼吸道感染等疾病的治疗有非常理想的效果，银黄滴丸作为中药抗生素，安全可靠。但目前制备的银黄滴丸剂的热稳定性差、聚乙二醇的用量受到限制，且冷凝剂纯化回收困难。

中国专利授权公告号为CN100473393的专利，公开了一种银黄滴丸及其制备方法。该专利以金银花提取物和黄芩提取物为原料，将所述黄芩提取物与聚乙二醇6000及硬脂酸混匀，加热熔融后，加入金银花提取物，搅拌均匀，制成一种银黄滴丸，该银黄滴丸具有剂量准确，生产设备较简单、操作方便。然而，该银黄滴丸剂的耐热性差，聚乙二醇的用量受限。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种耐高温的胃溶型银黄滴丸剂及其制备方法。该银黄滴丸剂具有良好的热稳定性和药物释放效率，且本发明制备银黄滴丸剂的方法工艺简单，适合大规模生产。

本发明的具体技术方案为：一种耐高温的胃溶型银黄滴丸剂，所述银黄滴丸剂包括重量比为3～5:1:3.8～7.4:1.2～3.6的金银花提取物、黄芩提取物、聚乙二醇和泊洛沙姆。所述银黄滴丸剂具有胃溶型包衣，所述包衣中包括以下重量份数的组成：聚乳酸-羟基乙酸共聚物5～10份、羟丙基甲基纤维素30～35份和甘油15～20份。

作为优选，所述聚乙二醇为聚乙二醇4000，泊洛沙姆的分子量为140000～170000。

本发明的银黄滴丸剂包括金银花提取物、黄芩提取物、聚乙二醇4000和泊洛沙姆，聚乙二醇4000为目前最常用的滴丸剂基质，聚乙二醇类服用上限为10mg/Kg.bw，也就是说对于一个体重70Kg的人，其服用上限为700mg/天。由于，银黄滴丸剂中滴丸剂基质占有很大的比例，加之其服用上限，导致银黄滴丸剂见效慢。因此，本发明将聚乙二醇4000和泊洛沙姆一同作为滴丸剂基质。泊洛沙姆能使肠蠕动变慢，使得药物在胃肠道中滞留时间增长，吸收增加，从而能提高口服制剂的生物利用度。为避免服药者产生严重的肠胃不适，本发明需严格控制泊洛沙姆的用量。本发明所用泊洛沙姆的分子量范围为140000～170000，在此分子量范围内的泊洛沙姆的熔点为57℃，能够在较低温度下熔融，在制备银黄滴丸剂时能保证金银花提取物的有效成分不被破坏。虽然，聚乙烯吡咯烷酮也是常用的滴丸剂基质，但其熔点较高，若使用其作为银黄滴丸剂的基质，将会导致金银花提取物的有效成分被破坏。

为了避免由于聚乙二醇4000和泊洛沙姆的熔点较低导致的银黄滴丸剂热稳定性差的缺陷，本发明在银黄滴丸剂外设置有耐高温的胃溶型的包衣。该包衣能够在胃内迅速崩解，并快速的释放出药物。并且，该包衣具有较好的气味阻隔性和隔热性，使该银黄滴丸剂能够在高温下稳定存在，且无不良气味和苦味。