[发明专利]一种2-取代吲哚衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种制备2-取代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：将芳香胺类化合物(I)，酮类化合物(II)和干燥剂在有机溶剂中混合，加入钯类催化剂后在有氧的弱酸性环境下反应制得所述吲哚类化合物(III)，

(I)为(II)为(III)为

其中R¹选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基及吡啶基；取代基选自一个或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、氨基；

R²选自C1-C6烷基、甲酸酯基或C1-C6烷酰胺基；所述干燥剂为分子筛或无，所述钯类催化剂为醋酸钯、三氟乙酸钯或四三苯基膦钯；

所述有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺；所述的酸性环境来自乙酸、特戊酸或苯甲酸或无。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述反应温度为10～130℃。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述反应温度为70℃。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述反应压力为1atm～3atm。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于：所述反应压力为1atm。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述分子筛为粉末状分子筛。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：芳香胺类化合物与酮类化合物的摩尔比为1:1～1:10，芳香胺类化合物与钯类催化剂的摩尔比为1:1～50:1，芳香胺类化合物与弱酸的摩尔比为1:0～1:20。

8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：芳香胺类化合物与酮类化合物的摩尔比为1:2，芳香胺类化合物与钯类催化剂的摩尔比为10:1，芳香胺类化合物与弱酸的摩尔比为1:4。