[发明专利]高载药量盐酸文拉法辛缓释微丸组合物和缓释胶囊及制法

权利要求书

1.一种盐酸文拉法辛缓释微丸，其由空白丸芯、涂覆在该空白丸芯外表面的载药衣层、涂覆在该载药衣层外表面的缓释衣层构成；其中：

盐酸文拉法辛占该缓释微丸重量的50~65%；

所述空白丸芯是由蔗糖制成的空白丸芯，其平均直径为0.3~0.6mm；

所述载药衣层中由盐酸文拉法辛和乙基纤维素、羟丙基纤维素组成，以每84.86重量份盐酸文拉法辛计，乙基纤维素的量为5~10重量份，羟丙基纤维素的量为3~7重量份；

所述缓释衣层中的缓释包衣材料是丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯2：1的共聚物，以每84.86重量份盐酸文拉法辛计，缓释包衣材料的量为5~15重量份；

所述缓释衣层中还包含选自下列的抗粘剂：滑石粉、胶态二氧化硅、三硅酸镁，以每84.86重量份盐酸文拉法辛计，所述抗粘剂的量为1~5重量份；

制备缓释微丸的过程中，进行包裹载药衣层时，是照如下方式进行的：使乙基纤维素和4/5量羟丙基纤维素溶解于所述第一溶剂中，加入预先粉碎至可通过150目筛的盐酸文拉法辛，混合均匀得悬液；另外将1/5量羟丙基纤维素溶解于所述第一溶剂中，固形物浓度与上一悬液浓度相同，得到溶液；通过雾化依次使上述悬液和溶液喷于流化床包衣机内呈流化状态的空白丸芯上，喷涂完毕后继续流化至使溶剂被除去，得到载药小丸；

所述第一溶剂是异丙醇；

所述缓释衣层是通过如下方式涂覆在所述载药衣层外表面的：将缓释包衣材料和抗粘剂分散混悬于第二溶剂中，再喷涂于所述载药衣层外表面，接着使涂层小丸干燥以除去该第二溶剂；所述第二溶剂是水；第二溶剂的量是使所得混悬液中固形物重量占20~35%。

2.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，其能通过14目筛但不能通过30目筛。

3.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，其照说明书记载的【溶出度测定法】测定，2h溶出量不超过30%，4h溶出量40%–60%，8h溶出量60%–80%，12h溶出量70%–90%，24h溶出量不低于85%。

4.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，所述空白丸芯的平均直径为0.35~0.5mm。

5.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，以每84.86重量份盐酸文拉法辛计，所述空白丸芯的量为35~45重量份。

6.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，以每84.86重量份盐酸文拉法辛计，所述乙基纤维素的量为6~9重量份。

7.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，以每84.86重量份盐酸文拉法辛计，所述羟丙基纤维素的量为4~6重量份。

8.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，所述缓释衣层中的缓释包衣材料是尤特奇NE30D。

9.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，第一溶剂的量是使所得混悬液中固形物重量占20~40%。

10.根据权利要求1的盐酸文拉法辛缓释微丸，向空白丸芯表面喷涂载药衣层以及向载药衣层外喷涂缓释衣层是在流化床包衣设备中进行的。