[发明专利]一种米拉贝隆的制备方法有效
| 申请号： | 201811283756.6 | 申请日： | 2018-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109651290B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 黄欢;黄庆国;李凯;施亚琴 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/40 | 分类号： | C07D277/40 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 刘希慧 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 米拉贝隆 制备 方法 | ||
1.一种米拉贝隆的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将对硝基苯乙腈经还原反应得到对硝基苯乙醛；
S2、将对硝基苯乙醛与（R）-2-氨基-1-苯乙醇经缩合还原，得到(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇；
S3、将(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇经还原反应，得到中间体(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇；
S4、将(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇与氨基噻唑乙酸缩合，得到米拉贝隆。
2.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S1中，还原反应中选用二异丁基氢化铝作为还原试剂，二异丁基氢化铝与对硝基苯乙腈的摩尔比为1.2:1。
3.根据权利要求1或2所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S2中，缩合还原温度为0～10℃。
4.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于， S2中，缩合还原温度为0℃。
5.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S2中，缩合反应过程中选用二乙胺、三乙胺、吡啶、4-N,N-二甲基吡啶中至少一种作为催化剂。
6.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S2中，缩合还原过程中选用硼氢化钠作为还原剂。
7.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S3中，还原反应中反应体系为甲酸铵-Pd/C体系。
8.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S3中，还原反应温度为55℃。
9.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S3中，还原反应时间为6小时。
10.根据权利要求1所述米拉贝隆的制备方法，其特征在于，S4中，缩合反应过程中选用4-二甲氨基吡啶作为催化剂。
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