[发明专利]一种神经酰胺脂质体及其制备方法

说明书

本发明涉及一种神经酰胺脂质体，其特征在于：由神经酰胺、胆固醇、脂肪酸、卵磷脂、乳化剂、山梨醇、去离子水按质量比5：2：3：2‑20：0.25‑15：10‑25：20‑60组成，所述乳化剂为硬脂醇聚醚‑21、硬脂醇聚醚‑2、甘油硬脂酸酯、甘油月桂酸酯、甘油肉豆蔻酸酯、斯盘80、吐温80、吐温60、斯盘60、鲸蜡脂醇聚醚‑25、鲸蜡脂醇聚醚‑6、月桂醇聚醚‑23中的一种或它们的混合物。本发明制备的神经酰胺脂质体具有水分散性好、稳定性好、透皮吸收好、与人体皮肤生理性脂质成分接近、水分散液透明度高等优点。

技术领域

本发明涉及纳米脂质体制备技术领域，特别涉及一种神经酰胺脂质体及其制备方法。

背景技术：

皮肤的屏障功能主要靠表皮的角质层，表皮角质层组成为富含蛋白的角化细胞和细胞间脂质，称为人体皮肤生理性脂质，其脂质化学组成为50%的神经酰胺，20%的胆固醇和胆固醇酯以及30%的游离脂肪酸，在维持体内环境稳定，防止外界环境物理、化学、生物侵害起着至关重要的作用。研究证明，角质层细胞间脂质形成双层脂质结构，填充在角质细胞之间，可有效防止体内水分、营养物质和电解质的流失，具有深层保湿作用。

脂质的排列结构在角质层屏障的形成中起重要作用。脂质结构的异常可影响表皮的屏障功能。神经酰胺是脂质的主要成分，其质和量的变化都可以引起脂质结构的改变。年龄增加或者肌肤受损时，神经酰胺的分泌量会减少，造成角质层无法保留水分、养分，使皮肤产生干燥、粗裂。而经由外部擦拭补充神经酰胺，能增加角质细胞的粘合力，减低水分的散失，而达到保湿的效果。有研究表明，皮肤外用单一神经酰胺的保湿效果并不理想。这是因为神经酰胺熔点较高，本身皮肤渗透力一般，单独使用神经酰胺制剂，制剂中的神经酰胺难以透皮吸收。

外用生理性脂质时，它们需进入到角质层下，进入活细胞内高尔基体再被排出以构建脂质屏障，因而这些成分通常需要透过皮肤角质层。角质层细胞为10-20层死细胞，其细胞间隙约为50nm，由于神经酰胺渗透性一般，所以较难透过皮肤角质层而进入活化角质层。

此外，神经酰胺熔点较高，水溶性差，且会干扰乳液界面膜，容易从配方中析出而结晶，影响配方的稳定性，因而很难在配方中高含量使用，尤其是在透明水剂产品中，配方成分较为简单，很难制备得到透明稳定的神经酰胺水剂产品。

传统脂质体的制备方法通常有逆向蒸发法、薄膜分散法、超声波分散法、注入法、复乳法、冷冻干燥法、熔融法、冻融法、喷雾干燥法等等。然而，这些脂质体的制备技术具有诸多缺点，例如操作步骤复杂，重复效果偏差大，有机溶剂利用较多，并且大规模量产困难。且这些方法制备的脂质体一般粒径均大于50nm，经透光率实验验证，要制备完全透明水剂产品，脂质体的粒径通常要在50nm以下。

以上这些问题大大限制了神经酰胺在化妆品中的广泛应用，尤其是在透明水剂产品中的使用。

发明内容

本发明要解决的技术问题是，提供一种水分散性好、稳定性好、透皮吸收好的与人体皮肤生理性脂质成分接近的神经酰胺脂质体及其制备方法，所得神经酰胺脂质体还具有水分散液透明度高的优点。

为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案：一种神经酰胺脂质体，其特征在于：由神经酰胺、胆固醇、脂肪酸、卵磷脂、乳化剂、山梨醇、去离子水按质量比5：2：3：2-20：0.25-15：10-25：20-60组成，所述乳化剂为硬脂醇聚醚-21、硬脂醇聚醚-2、甘油硬脂酸酯、甘油月桂酸酯、甘油肉豆蔻酸酯、斯盘80、吐温80、吐温60、斯盘60、鲸蜡脂醇聚醚-25、鲸蜡脂醇聚醚-6、月桂醇聚醚-23中的一种或它们的混合物。

本发明还提供一种神经酰胺脂质体的制备方法，其特征在于：采用以下步骤