[发明专利]勒马回药物制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了勒马回药物制剂及其制备方法，包括以下步骤：步骤(A)勒马回全草加水煎煮后，过滤，将滤液浓缩，得到勒马回浓缩液；步骤(B)向步骤(A)的勒马回浓缩液中加入乙醇进行醇沉淀，静置，过滤，得到滤液；步骤(C)对步骤(B)得到的滤液进行浓缩，加入药学上可接受的辅料，用已知的制剂制备方法制得勒马回药物制剂；本发明提供的药物制剂及其制备方法，直接将勒马回全草进行煎煮、醇沉后制备得到提取物，进一步加工成各种剂型，相比于现有的勒马回制剂的制备工艺，省去了添加勒马回全草粉末的步骤，增加了醇沉去除杂质的步骤，致使制剂中的原儿茶酸成分含量大幅提高，提高载药量1.5～4倍，更有利于制剂成型和临床用药。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及勒马回药物制剂及其制备方法。

背景技术

勒马回的成分为水蔓菁，其具有清热润肺，止咳化痰，利尿通淋。用于治疗肺痨咳血、咳嗽痰喘、小便不利、热淋涩痛等病症。而将勒马回制备成适宜的剂型给药，对于相关疾病的治疗具有重要的意义。

CN100406003A公开了一种勒马回滴丸，以勒马回为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，(1)以g或kg为单位，取勒马回适量，加水煎煮三次，第一次2小时，第二次1小时，第三次0.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1mL含原药材1g，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达60％，静置24小时，第二次达80％，静置24小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成相对密度为1.30～1.35的稠膏，或继续使干燥，粉碎成干粉，即得含有勒马回有效成分的提取物，备用；(2)基质是聚乙二醇和硬脂酸聚烃氧40酯或羧甲基淀粉钠的混合物，按重量份计，硬脂酸聚烃氧40酯或羧甲基淀粉钠与聚乙二醇的混合比例为1:1～1:10，所述提取物与基质的比例为1:3；(3)按照上述比例，准确称取所述提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有所述提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；(4)调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头加热并保持温度在50℃～90℃，冷凝剂的温度冷却并保持在40℃～-5℃；(5)待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所要求的温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中，收缩成型即得。此方法制备得到的滴丸剂，有效含量仍旧较低。

CN104383104A公开了一种勒马回注射剂用于制备直肠给药制剂的用途，所述勒马回注射剂按照如下方法制备：取水蔓菁400～600重量份，加水煎煮三次，第一次1～3小时，第二次0.5～1.5小时，第三次0.3～0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1体积份含原药材0.5～1.5重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量达50～70％，第二次达70～90％，静置22～26小时，弃去沉淀，滤过，滤液回收乙醇，用氢氧化钠饱和水溶液调pH值至5.0～7.0，冷藏，滤过，滤液继续加热至无醇味，加入苯甲醇12～18体积份，搅匀，加注射用水至800～1200体积份，滤过，灌封，灭菌，即得；所述重量份与体积份的关系为g/mL的关系。此方法仅公开了勒马回注射剂的制备过程，无法制备勒马回固体制剂，并且也无法显著提升制剂中有效成分的含量。

CN101564461A公开了一种用于清热润肺、止咳化痰、利尿通淋的中药制备方法，取水蔓菁(勒马回)2000g，加50％乙醇加热回流两次，第一次加10倍量，第二次加8倍量，每次回流1小时，分别滤过，合并两次滤液，滤液减压浓缩(-0.08MPa，80℃)成相对密度为1.30(60℃)的稠膏，继续减压干燥(-0.08MPa，60℃)成干浸膏。取干浸膏200g，加淀粉适量，混匀，装胶囊，制成1000粒，即得胶囊剂。

山西省药品标准(1983年版)第140页记载了勒马回片的制备方法：取勒马回全草90kg，拣净切碎，加水煎煮两次，第一次加水6倍量煎煮1小时，第二次加水4倍量煎煮0.5小时，合并两次煎煮的滤液，浓缩至稠膏(月22000mL)，另加勒马回全草粉末(过100目筛)10公斤，搅拌均匀，50℃～60℃通风干燥，粉碎，过100目筛，加85％酒精适量，制成软材，用20目筛制成颗粒。50～60℃通风干燥，加硬脂酸镁，用18目筛整粒压片，包糖衣，即得。