[发明专利]色胺酮衍生物治疗神经系统疾病的用途

权利要求书

1.一种色胺酮衍生物用于制备治疗神经系统疾病的药物组合物的用途，所述的色胺酮衍生物具有如下式(I)所示的结构：

式中

n＝1、2、3或4；

R¹为位于苯环结构部分的选自下组的取代基：氢、卤素；

R²为-NR³R⁴、-C(R)₂NR³R⁴；

R⁵选自下组：H、C1-C3烷基、取代或未取代的C₁-C₃烷氧基、卤素；

R选自下组：H、C1-C3烷基、卤素；

所述的R³、R⁴各自独立地选自下组：H、取代的或未取代的C1-C4烷基、取代的或未取代的C2-C4烯基、取代的或未取代的C2-C4炔基、取代的或未取代的C3-C6环烷基；

或R³、R⁴与相邻的氮原子共同构成取代或未取代的5-7元杂环，其中，所述的5-7元杂环上具有1-2个氮原子，和0-2个选自下组的杂原子：O、S；

所述的取代指基团上的一个或多个氢原子(优选为氮原子上的氢原子)被选自下组的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、胺基保护基(优选叔丁氧羰基)、卤素、C₂-C₅烯基、C₁-C₅烷氧基、氨基、硝基。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的5-7元杂环选自下组：取代或未取代的吗啉环、取代或未取代的哌啶环、取代或未取代的硫代吗啉环、取代或未取代的二氢吡啶环、取代或未取代的哌嗪环，取代或未取代的四氢吡喃环、取代或未取代的二氢吡喃环、取代或未取代的吡咯啉环、取代或未取代的四氢噻吩环、取代或未取代的四氢呋喃环。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的R³、R⁴各自独立地选自下组：C1-C4烷基；或R³、R⁴与相邻的氮原子共同构成取代或未取代的5-6元饱和环，其中，所述的5-6元饱和环上具有1或2个氮原子，和任选的1个选自下组的杂原子：O。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的R²为取代或未取代的选自下组的基团：

其中，表示连接位点；

所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：C1-C4烷基、卤素。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式(I)化合物选自下组：

6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的神经系统疾病为Tau蛋白异常磷酸化相关的神经系统疾病。

7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述的神经系统疾病选自下组：前额颞疾病、帕金森综合症(PD)、进行性核上性麻痹(PSP)、皮质基底节变性、Pick病、阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)。

8.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的神经系统疾病为PSD-95功能异常相关的神经系统疾病。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的神经系统疾病选自下组：缺血性中风(ischemicstroke)、AD、HD、精神分裂症。

10.如权利要求1-9任一所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物为选自下组的制剂形式：口服制剂、注射制剂。