[发明专利]一种含有布比卡因的药物组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其特征在于含有布比卡因或其药学上可接受的盐作为活性成分和一种或多种药学上可接受的载体材料。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述载体材料为高分子聚合材料，包括PACA、PBCA，PLA、PCL、PLGA、聚丙交酯、聚己醇酯、聚羟丁酸、聚羟戊酸。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述活性成分为布比卡因或其药学上可接受的盐，包括盐酸布比卡因、布比卡因游离碱。

4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于：所述布比卡因或其药学上可接受的盐与载体材料的重量比为1：10～1：1，其含有按重量计5％～50％的布比卡因或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其特征在于：含有按重量计5％～50％的布比卡因或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其为纳米静电纺丝缓释膜基础的形式。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，所述布比卡因粉末为包裹碱滴定过的布比卡因粉末；布比卡因的游离碱的制备方法如下，将布比卡因盐酸盐粉末溶于蒸馏水中，逐滴加入将盐酸布比卡因粉末溶于蒸馏水中；将1M的NaOH逐滴加入溶液中，不停搅拌，直到不再有沉淀形成；用新鲜的蒸馏水洗涤过滤后，得固体羟基布比卡因；用水将羟基布比卡因移到干净的烧杯中，至刚刚盖过沉淀，搅拌5小时或更长；然后用蒸馏水小心地洗，移除额外的NaOH；洗涤后，在低于80度的真空晾干过夜；干燥得羟基布比卡因，为白色松软粉末。

8.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述载体材料为高分子聚合材料优选优选PACA、PCL、PLA、PLGA和聚丙交酯。

9.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述活性成分为布比卡因或其药学上可接受的盐优选布比卡因游离碱。

10.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于：所述布比卡因或其药学上可接受的盐与载体材料的重量比优选1:5～1:1。

11.根据权利要求5中任一项所述的药物组合物，其特征在于：含有按重量计优选25％～50％的布比卡因或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于：所述布比卡因或其药学上可接受的盐与载体材料的重量比1:3～1:1。

13.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物的制备方法，其包括以下步骤：

1)将布比卡因或其药学上可接受的盐和其载体材料溶解于有机溶剂中，得到混合溶液；

2)将步骤1)所得的混合溶液在容器中磁力搅拌10h，得到混合物；

3)将步骤2)得到的混合物置于注射器中；

4)将注射器固定于推注泵，以约0.05mm/min的速度推注；

5)在针尖和接收器间加上高压电场，压强大小约为1kV/cm，同时接收器以约2000r/min的速度转动；

7)通过高压电场的静电力，将注射器中推注出的混合物拉成纳米级别的纺丝，同时电极另一端的转轴将静电纺丝收集于铝箔上；

8)通过60-80℃的热压工艺将纳米膜压制为厚度百微米的膜；

9)洗涤干燥纳米纺丝膜并密封储存。

14.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自HFIP、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、DMSO、DHF中的一种或多种。

15.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物在制备麻醉剂中的用途，其特征在于：所述麻醉剂为局部麻醉剂或全身麻醉剂。