[发明专利]基于H2-18抗体偶联药物盐酸阿霉素的ADC及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201811318279.2 | 申请日： | 2018-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN109432438A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 梁蓓蓓;李威;代献花;李博华;黄钢;汪超 | 申请（专利权）人： | 上海健康医学院 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K31/704;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 陆惠中;王永伟 |
| 地址： | 201318 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗体 化疗药物 靶向性 制备方法和应用 盐酸阿霉素 偶联药物 肿瘤 抗体偶联技术 抗肿瘤药物 靶向治疗 单独药物 毒副作用 高效低毒 细胞毒性 药物研发 有效富集 正常组织 肿瘤部位 紫杉醇 富集 偶联 杀伤 保留 治疗 | ||
1.一种抗体偶联药物，其特征在于，所述抗体和药物通过交联剂连接。
2.根据权利要求1所述的抗体偶联药物，其特征在于，所述抗体是H2-18。
3.根据权利要求2所述的抗体偶联药物，其特征在于，所述抗体H2-18是经巯基化的抗体。
4.根据权利要求2所述的抗体偶联药物，其特征在于，所述抗体H2-18的轻链序列如SEQID NO.1所示，所述抗体H2-18的重链序列如SEQ ID NO.2所示。
5.根据权利要求1所述的抗体偶联药物，其特征在于，所述药物选自盐酸阿霉素、阿霉素或紫杉醇。
6.根据权利要求1所述的抗体偶联药物，其特征在于，所述交联剂带有双硫键。
7.根据权利要求6所述的抗体偶联药物，其特征在于，所述交联剂为硫酸琥珀酰亚氨基丙酸脂。
8.一种制备权利要求书1-7中任一项所述的抗体偶联药物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
步骤一：将抗体用2-亚胺四氢噻吩(2-IT)进行巯基化，得到巯基化的抗体；
步骤二：将药物与交联剂反应，得到带有双硫键的药物；
步骤三：将所述巯基化的抗体与所述带有双硫键的药物反应，得到抗体偶联药物。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，在步骤一中，所述抗体与2-亚胺四氢噻吩的浓度比为2～5mg/mL，所述每个抗体巯基化后结合6-7个巯基。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，在步骤二中，所述药物与交联剂的摩尔比为1：1。
11.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1-7中任一项所述的抗体偶联药物。
12.根据权利要求1-7中任一项所述的抗体偶联药物在制备用于抑制胃癌细胞N87生长的药物中的应用。
13.根据权利要求1-7中任一项所述的抗体偶联药物在制备用于治疗与HER2相关的疾病的药物中的应用。
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