[发明专利]一种靶向聚合物制备方法、靶向脂质体、脂质体靶向制剂的制备方法及应用

权利要求书

1.一种脂质体靶向制剂的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：

（1）靶向聚合物的制备

（1a）将甘草次酸溶于有机溶剂，加入缩合剂，搅拌1-2h，去除有机溶剂，将所得固体加入到乙二胺中，室温搅拌12-24h，去除乙二胺，提纯得到经乙二胺改性的甘草次酸，所述缩合剂为DMT-MM，所述甘草次酸、缩合剂与乙二胺的质量比为1-1.5:0.5-1.5:5-30；

（1b）将DSPE-PEG-NHS与步骤（1a）得到的改性的甘草次酸，按照摩尔比为1:1-10溶于有机溶剂中，氮气保护下反应室温反应36-48h，反应结束后，进行反应物提纯，得到靶向聚合物DSPE-PEG-GA；所述有机溶剂中加入pH调节剂和催化剂，所述pH调节剂为三乙胺，所述催化剂为EDC；

（2）脂质体靶向制剂的制备

（2a）将磷脂、胆固醇，DSPE-PEG-GA，溶解于有机溶剂中，加入姜黄素溶解，旋蒸除去有机溶剂，待形成一层均匀的薄膜时，加入康普瑞汀二钠水溶液进行水化，水化时间为30-60min；所述DSPE-PEG-GA、磷脂和胆固醇质量比为1-10:3-30:2-20；所述姜黄素与所述磷脂的质量比为1:20-60；所述姜黄素与所述康普瑞汀二钠的质量比为10-1:1-10；

（2b）将步骤（2a）中经过水化的溶液超声处理，超声时间为5-10min，随后除去未包封的游离药物，得脂质体靶向制剂。

2.根据权利要求1所述的脂质体靶向制剂的制备方法，其特征在于，步骤（2a）中，所述磷脂选自大豆磷脂、卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、1,2-二油酰基磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇中的一种或多种。

3.一种如权利要求1或2所述的脂质体靶向制剂的制备方法所得的靶向制剂在制备肝癌治疗药物中的应用。