[发明专利]蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1、其制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201811320729.1 申请日: 2018-11-07
公开(公告)号: CN111153971B 公开(公告)日: 2023-04-07
发明(设计)人: 王辉俊;刘彦君;叶冠 申请(专利权)人: 上海医药集团股份有限公司;杭州胡庆余堂药业有限公司
主分类号: C07K14/415 分类号: C07K14/415;C07K1/36;C07K1/30;C07K1/18;C07K1/16;A61K38/16;A61P35/00
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 刘锋;郑丹
地址: 201203 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 蓝萼香茶菜 糖蛋白 xps5 制备 方法 用途
【说明书】:

发明公开了一种蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5‑1,其包含多糖和蛋白质,其中,所述多糖的单糖组成包括鼠李糖、葡萄糖和阿拉伯糖,所述蛋白质的氨基酸组成包括谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸。本发明还涉及了其制备方法及用途,所述蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5‑1可以用于制备色氨酸2,3双加氧酶抑制剂。

技术领域

本发明涉及提取植物提取领域;具体涉及一种蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1、其制备方法及用途。

背景技术

蓝萼香茶菜为毛叶香茶菜的原变种(拉丁名Rabdosia japonica(Burm.f.)Hara),为唇形科(Labiatae)香茶菜属(Isodon)植物。胃复春片是由上药集团旗下胡庆余堂研制的纯中药制剂,处方含有香茶菜、枳壳及红参,以香茶菜(质量占比86.8%)为主,蓝萼香茶菜为胃复春中香茶菜的主要药材来源之一。胃复春片能够健脾益气、活血解毒,主治胃癌的前期病变,对慢性萎缩性胃炎、肠腺化生、肠上皮不典型性增生有治疗作用,此外还有助于胃癌术后辅助治疗。胃复春片是国内唯一经药品监督部门批准的,治疗胃癌前期病变的国家中药保护品种。鉴于胃复春片良好的药效作用,但物质基础尚不明确。目前对蓝萼香茶菜的化学成分研究也主要集中在小分子上,如从蓝萼香茶菜中分离出二萜、三萜、黄酮、有机酸、甾醇等成分,但蓝萼香茶菜中大分子成分却鲜有报道。

色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)通过免疫调节作用抑制杀死肿瘤细胞的免疫应答并促进肿瘤细胞的存活和增殖,所以TDO抑制剂为近年来各大药企抗肿瘤邻域研发的热点之一。

发明内容

为解决现有技术中存在的技术问题,本发明提供了一种蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1,其包含多糖部分和蛋白质部分,其中,所述多糖部分的单糖组成包括鼠李糖、葡萄糖和阿拉伯糖,所述蛋白质部分的氨基酸组成包括谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸。

优选地,所述多糖部分占蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的质量分数为40~60%,所述蛋白质部分占蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的质量分数为40~60%;更优选地,所述多糖部分占蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的质量分数为55~45%,所述蛋白质部分占蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的质量分数为45~55%;进一步优选地,所述多糖部分占蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的质量分数为46.8~53.7%,所述蛋白质部分占蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的质量分数为46.3~53.2%。

优选地,单糖组成中鼠李糖、葡萄糖和阿拉伯糖的摩尔比为10:(3-4):(0.5-1.5),进一步优选为10.0:(3.2~3.7):(0.7~1.2)。

优选地,所述氨基酸组成中谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸的摩尔比为(6~8):(4~6):10,进一步优选为(6~6.5):(4~4.6):10。

进一步优选地,所述单糖组成中还包含半乳糖、甘露糖和木糖中的一种或多种。

优选地,所述蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的相对平均分子量为3000~6000Da,优选为3170~4728Da。

本发明还提供了一种蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1的制备方法,其包括如下步骤:

(1)取蓝萼香茶菜,加水煎煮,收集滤液,加入乙醇醇沉,静置后取乙醇沉淀物,干燥得到粗多糖XPS,

(2)粗多糖XPS过阴离子交换树脂,用0.4~0.7M NaCl洗脱,得到洗脱组分XPS5;

(3)将洗脱组分XPS5以0.1~0.3M NaCl为流动相,经分子筛凝胶柱层析,得蓝萼香茶菜多糖XPS5-1。

优选地,步骤(2)中在用0.4~0.7M NaCl洗脱之前,还包括用0.1~0.3M NaCl洗脱。

优选地,步骤(2)所述0.4~0.7M NaCl为0.5M NaCl。

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