[发明专利]左旋米那普仑盐酸盐的制备

权利要求书

1.(1S,2R)-2-(氨基甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）将式I的化合物与二乙胺金属衍生物反应得到式Ⅱ化合物；

2）式Ⅱ化合物上对甲苯磺酰基基团得到式Ⅲ化合物；

3）式Ⅲ化合物与邻苯二甲酰亚胺及其衍生物对接得到式Ⅳ化合物；

4）式Ⅳ化合物碱性条件水解得到式Ⅴ化合物；

5）式Ⅴ化合物在特定溶剂中加浓盐酸得到式Ⅵ化合物；

反应路线如下所示：

。

2.根据权利要求1的方法，其步骤(1)中，二乙胺金属衍生物中金属可为钠，三氯化铝等，优选三氯化铝。

3.根据权利要求1的方法，其步骤(1)中，其二乙胺三氯化铝复合物与式Ⅰ化合物摩尔量的比值为1.0～3.0:1，优选2.5:1。

4.根据权利要求1的方法，其步骤(2)中，对甲苯磺酰卤中卤素可为氯溴等，优选氯。

5.根据权利要求1的方法，其步骤(2)中，对甲苯磺酰卤与式Ⅱ化合物摩尔量的比值为1.0～3.0:1，优选2.3:1。

6.根据权利要求1的方法，步骤(3)中，邻苯二甲酰亚胺及其衍生物，其衍生物主要为盐类如邻苯二甲酰亚胺钾，优选邻苯二甲酰亚胺钾。

7.根据权利要求1的方法，步骤(3)中，邻苯二甲酰亚胺及其衍生物与式Ⅲ化合物摩尔量的比值为1.0～3.0:1，优选2.0:1。

8.根据权利要求1的方法，步骤(4)中，碱可为无机碱和有机碱，有机碱包括水合肼，烷基胺，无机碱为氢氧化钠，优选水合肼。

9.根据权利要求1的方法，步骤(5)中，溶剂有混合溶剂和单一溶剂，混合溶剂由左旋米那普仑的良溶剂和不良溶剂混合，良溶剂有甲醇，乙醇，乙腈等，不良溶剂有乙酸异丙酯，乙酸乙酯，乙醚等。单一溶剂为甲苯，丙酮。混合溶剂优选乙醇-乙酸乙酯，单一溶剂优选甲苯。

10.根据权利要求5的混合溶剂，良溶剂和不良溶剂的比例为1:4～1:20，优选1：6。