[发明专利]具有高溶解度的布洛芬或其结构类似物经皮给药系统有效
申请号: | 201811334129.0 | 申请日: | 2018-11-09 |
公开(公告)号: | CN109394735B | 公开(公告)日: | 2022-01-28 |
发明(设计)人: | 谢文委;律嵩;何双江;程楠 | 申请(专利权)人: | 北京德默高科医药技术有限公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/192;A61P29/00 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 王文君;陈征 |
地址: | 101111 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 溶解度 布洛芬 结构 类似物 系统 | ||
1.一种具有高溶解度的布洛芬经皮给药系统,其特征在于,包括高分子基质层,所述高分子基质层含有活性成份、压敏胶和调控活性成份溶解度的化合物;所述调控活性成份溶解度的化合物为第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物;所述活性成份为布洛芬;
所述压敏胶为Duro-Tak 87-2074;
所述第一高分子HPMCAS为丙基甲基纤维素醋酸酯琥珀酸酯;所述第一高分子HPMCAS为AFFINISOL™ HPMCAS 716;
所述第二高分子化合物为ETHOCEL™ EC、Eudragit®E100或Killodon®VA64;
所述高分子基质层中,所述活性成份的含量为30-35%,所述压敏胶的含量为30-35%,所述第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物重量之和的含量为30%。
2.根据权利要求1所述的经皮给药系统,其特征在于,所述压敏胶为Duro-Tak 87-2074,所述第一高分子HPMCAS为AFFINISOL™ HPMCAS 716,所述第二高分子化合物为Eudragit®E100;
所述高分子基质层中,所述活性成份的含量为30-35%,所述压敏胶的含量为30-35%,所述第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物重量之和的含量为30%;其中,所述第一高分子HPMCAS和第二高分子化合物的重量比为1:1、1:2或1:5。
3.根据权利要求2所述的经皮给药系统,其特征在于,选自以下任一组:
所述高分子基质层中,所述第一高分子HPMCAS的含量为15%,所述第二高分子化合物的含量为15%;或,
所述高分子基质层中,所述第一高分子HPMCAS的含量为5%,所述第二高分子化合物的含量为25%;或,
所述高分子基质层中,所述第一高分子HPMCAS的含量为10%,所述第二高分子化合物的含量为20%。
4.根据权利要求1所述的经皮给药系统,其特征在于,所述压敏胶为Duro-Tak 87-2074,所述第一高分子HPMCAS为AFFINISOL™ HPMCAS 716,所述第二高分子化合物为ETHOCEL™ EC;
所述高分子基质层中,所述活性成份的含量为30%,所述压敏胶的含量为35%,所述第一高分子HPMCAS的含量为20%,所述第二高分子化合物的含量为10%。
5.根据权利要求1所述的经皮给药系统,其特征在于,所述压敏胶为Duro-Tak 87-2074,所述第一高分子HPMCAS为AFFINISOL™ HPMCAS 716,所述第二高分子化合物为Killodon®VA64;
所述高分子基质层中,所述活性成份的含量为35%,所述压敏胶的含量为30%,所述第一高分子HPMCAS的含量为20%,所述第二高分子化合物的含量为10%。
6.根据权利要求1-5任一项所述的经皮给药系统,其特征在于,所述高分子基质中还含有填充剂;所述填充剂选自滑石粉,膨润土,高岭土,胶态二氧化硅,蒙脱石中的一种或几种。
7.根据权利要求6所述的经皮给药系统,其特征在于,所述高分子基质中所述填充剂的含量在0.5%到15%;和/或,
所述填充剂的平均粒度在300目到5000目;和/或,
所述填充剂的表面积在1.5m2/g到15m2/g。
8.根据权利要求6所述的经皮给药系统,其特征在于,所述高分子基质中所述填充剂的平均粒度在500目到3000目;和/或,
所述填充剂的表面积在3m2/g到10m2/g。
9.根据权利要求6所述的经皮给药系统,其特征在于,所述高分子基质中所述填充剂的表面积在4m2/g到7m2/g。
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