[发明专利]一种可溶性奥美普林固体分散体及其制备方法

说明书

本发明公开了一种可溶性奥美普林固体分散体及其制备方法，该可溶性奥美普林固体分散体，包括奥美普林或其盐、可增溶性载体，奥美普林或其盐与可增溶性载体的质量比为1:3～1:12；一种可溶性奥美普林固体分散体的制备方法，包括以下步骤：1)按照配方量，将可增溶性载体在60～90℃下熔融，后加入奥美普林或其盐，升温至80～120℃，搅拌至熔融液呈透明状态；2)将透明状态的熔融液倒入预冷的容器中，冷却固化后粉碎，即可得到可溶性奥美普林固体分散体。本发明的优点是由于在奥美普林或其盐中加入可增溶性载体，可以提高奥美普林的溶解性。上述方法，由于采用熔融法将奥美普林或其盐与可增溶性载体进行混合熔融，分散性较好。

技术领域

本发明涉及奥美普林领域，特别是涉及一种可溶性奥美普林固体分散体及其制备方法。

背景技术

奥美普林(OMP)是一种兽药专用广谱高效的抗菌增效剂，主要用作磺胺类抗菌剂的增效剂，预防和治疗畜禽的细菌感染，国外常见的有奥美普林和磺胺二甲氧嘧啶的预混剂和片剂，但由于奥美普林本身在水中几乎不溶、吸收差，拌料不匀或饮食都会影响药效的发挥，若将其制成可溶性形式，运用于饮水给药，则能使投药方便，还可提高药物的吸收和利用。一般，奥美普林可与有机酸或无机酸成盐，以提高水溶性，但这种形式的可溶性盐在与可溶性磺胺药(通常为碱性钠盐)联合使用时，由于拮抗作用，会相互影响，造成两者的溶解度都下降，严重时会产生沉淀，影响用药效果。

发明内容

发明目的：针对上述问题，本发明的目的之一是提供一种可溶性奥美普林固体分散体，以解决产生沉淀、影响用药效果的技术问题。

本发明的目的之二是提供一种可溶性奥美普林固体分散体的制备方法。

技术方案：

一种可溶性奥美普林固体分散体，包括奥美普林或其盐、可增溶性载体，奥美普林或其盐与可增溶性载体的质量比为1:3～1:12。由于在奥美普林或其盐中加入可增溶性载体，可以提高奥美普林的溶解性，且可溶性奥美普林固体分散体与可溶性磺胺药联合使用时，不会产生拮抗作用，不会降低两者的溶解度，无沉淀产生，不会影响用药效果。

在其中一个实施例中，可增溶性载体为PEG、帕洛沙姆、壬基酚聚氧乙烯醚或十二烷醇聚氧乙烯醚。

在其中一个实施例中，可增溶性载体为聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲基纤维素。

在其中一个实施例中，奥美普林盐为奥美普林盐酸盐、奥美普林醋酸盐、奥美普林乳酸盐或奥美普林氨基酸盐。

一种可溶性奥美普林固体分散体的制备方法，包括以下步骤：

1)按照配方量，将可增溶性载体在60～90℃下熔融，后加入奥美普林或其盐，升温至80～120℃，搅拌至熔融液呈透明状态；

2)将透明状态的熔融液倒入预冷的容器中，冷却固化后粉碎，即可得到可溶性奥美普林固体分散体。上述方法，由于采用熔融法将奥美普林或其盐与可增溶性载体进行混合熔融，使两者混合均匀，分散性较好，能够有效提高奥美普林或其盐的溶解度。

一种可溶性奥美普林固体分散体的制备方法，包括以下步骤：按照配方量，将奥美普林或其盐与可增溶性载体都加入到100～300mL醇水溶液，在70～90℃下搅拌2～6h，得到混合液，将混合液蒸发浓缩，析出晶体，过滤、干燥，即可得到可溶性奥美普林固体分散体。上述方法，由于采用溶剂法将奥美普林或其盐与可增溶性载体进行混合熔融，使两者混合均匀，分散性较好，能够有效提高奥美普林或其盐的溶解度。

在其中一个实施例中，醇水溶液中，醇类溶剂与水的体积比为1:1～1:4。

在其中一个实施例中，醇类溶剂为甲醇、乙醇、丙醇及丁醇中的至少一种。