[发明专利]一种具有抗细菌和抗肿瘤活性的蒽醌二聚体类化合物的制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201811346035.5 申请日: 2018-11-13
公开(公告)号: CN109320409B 公开(公告)日: 2021-09-07
发明(设计)人: 陈辉;孙彦君;孔江波;朱莹;张艳丽;苏芳谊;王俊敏;郝志友 申请(专利权)人: 河南中医药大学
主分类号: C07C50/36 分类号: C07C50/36;C07C46/10;A61P31/10;A61P31/04;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 蔡文雅
地址: 450046 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 细菌 肿瘤 活性 二聚体 化合物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种具有抗细菌和抗肿瘤活性的蒽醌二聚体类化合物,其特征在于,该化合物是从白英中分离得到的Solanrubiellin A,化学结构式为:

其制备方法包括以下步骤:

1)将干燥的白英全草粉碎成粗粉,加入白英全草6倍量的体积浓度为95%的乙醇溶液中,回流提取3次,提取温度为95℃,提取时间为2h,合并提取液,过滤,滤液减压浓缩至无醇味,得到浓缩物;在浓缩物中加入蒸馏水混悬,得到浓缩物相对密度为1.1的混悬液,再依次用与混悬液等体积的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取,取二氯甲烷萃取液,减压回收溶剂,得到二氯甲烷萃取物;

2)取步骤1)得到的二氯甲烷萃取物经硅胶柱色谱初步分离,依次用体积比为30:1、20:1、10:1、5:1、1:1、0:1的石油醚-乙酸乙酯系统进行梯度洗脱,收集洗脱液,经薄层色谱分析并合并相似流份,得到12个主流份Fr.1~Fr.12,其中流份Fr.8继续经硅胶柱层析,按照石油醚和乙酸乙酯体积比为10:1、7:1、5:1、3:1、2:1、0:1的洗脱梯度进行洗脱,得到6个亚流份Fr.8A~Fr.8F;

3)对步骤2)得到的亚流份Fr.8D经Sephadex LH-20柱色谱,以纯甲醇为洗脱剂洗脱,流速为0.5mL/min,收集黄色色带流份,加压浓缩,得到含有Solanrubiellin A的粗品;

4)取步骤3)得到的Solanrubiellin A粗品用甲醇溶解,然后用反相制备型HPLC分离纯化,以体积比为65:35的甲醇-水为洗脱剂,流速为3mL/min进行洗脱,得到SolanrubiellinA。

2.权利要求1所述的具有抗细菌和抗肿瘤活性的蒽醌二聚体类化合物在制备抗细菌药物中的应用。

3.根据权利要求 2所述的具有抗细菌和抗肿瘤活性的蒽醌二聚体类化合物在制备抗细菌药物中的应用,其特征在于,所述的细菌为金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌。

4.权利要求1所述的具有抗细菌和抗肿瘤活性的蒽醌二聚体类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的具有抗细菌和抗肿瘤活性的蒽醌二聚体类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述的肿瘤为肺腺癌、结肠癌、宫颈癌、肝癌和急性早幼粒白血病。

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