[发明专利]脂质体组合物、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种脂质体组合物，其含有药物和脂质体，所述药物包裹在所述脂质体中，其中所述脂质体包括鞘磷脂、脂质体稳定剂、胆固醇类成分和聚阴离子化的有机化合物。

2.权利要求1所述的脂质体组合物，其中所述鞘磷脂选自神经鞘磷脂或鸡蛋鞘磷脂。

3.如权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中所述脂质体稳定剂选自N-(甲氧基-聚(乙二醇)-氧羰基)-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇和磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇中的一种或几种。

4.如权利要求1-3中任一所述的脂质体组合物，其中所述胆固醇类成分选自胆固醇及其衍生物、胆甾烷、胆酸和胆汁酸中的一种或几种。

5.如权利要求1-4中任一所述的脂质体组合物，其中所述的聚阴离子化的有机化合物是非聚合的聚阴离子化的有机羟基化的有机化合物，例如是蔗糖八硫酸三乙胺，或者所述的聚阴离子化的有机化合物是聚阴离子化的多硫酸化糖或多元醇，优选是硫酸化的蔗糖，例如是六硫酸蔗糖、五硫酸蔗糖或八硫酸蔗糖。

6.如权利要求1-5中任一所述的脂质体组合物，其中所述药物是蒽环类抗生素化合物、喜树碱化合物、长春花碱、玫瑰树碱化合物、紫杉醇化合物、任何前述物质的衍生物、任何前述物质的前药和任何前述物质的类似物。

7.如权利要求1-6中任一所述的脂质体组合物，其中所述药物是硫酸长春新碱、长春碱、长春瑞滨、长春氟宁、长春西汀或长春酚胺。

8.如权利要求1-7中任一所述脂质体组合物的制备方法，包括：

a)将鞘磷脂、胆固醇类成分、磷脂稳定剂和聚阴离子化的有机化合物溶解在有机溶剂中制备空白脂质体；

b)使药物与所述空白脂质体混合，以制备包裹药物的脂质体组合物。

9.一种治疗和/或预防肿瘤的药物，其含有前述权利要求1-7中任一所述的脂质体组合物作为活性成分。

10.如权利要求1-7中任一项所述的脂质体组合物在制备治疗和/或预防的肿瘤药物中的应用。