[发明专利]一种抗心率失常药物布托普洛嗪的制备方法在审

申请号：	201811351026.5	申请日：	2018-11-14
公开（公告）号：	CN110283167A	公开（公告）日：	2019-09-27
发明（设计）人：	杨誉竹;方友来;杨胜翔	申请（专利权）人：	贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
主分类号：	C07D471/04	分类号：	C07D471/04
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	550014 贵州省贵阳***	国省代码：	贵州;52
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摘要：
搜索关键词：	制备心率失常对甲氧基苯乙酮亲核取代反应合成化合物脱甲基反应戊烯酸甲酯二丁基胺碱性条件脱酯反应药物分子副反应氯丙基产率溴代
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【权利要求书】：

1.一种抗心律失常药物分子布托普洛嗪的制备方法，其特征在于，包括：（1）以吡啶、α-溴代对甲氧基苯乙酮以及戊烯酸甲酯为原料合成化合物II；（2）将化合物II进行脱酯反应得到化合物III；（3）将化合物III进行脱甲基反应得到化合物IV；（4）将化合物IV与N－（3－氯丙基）二丁基胺在碱性条件下进行亲核取代反应得到化合物I布托普洛嗪。

2.所述的布托普洛嗪如式（I）所示：

（I）

所述的化合物II结构如式（II）所示：

（II）

所述的化合物III结构如式（III）所示：

（III）

所述的化合物IV结构如式（IV）所示

（IV）

根据权利要求1所述的布托普洛嗪的制备方法，其特征在于，以吡啶、α-溴代对甲氧基苯乙酮和戊烯酸甲酯在N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂，温度100^oC下合成化合物II。

3.根据权利要求1所述的布托普洛嗪的制备方法，其特征在于，化合物II在N-甲基吡咯烷酮作为溶剂，温度180^oC下合成化合物III。

4.根据权利要求1所述的布托普洛嗪的制备方法，其特征在于，化合物III在二氯甲烷作为溶剂，温度0^oC下与三溴化硼反应得到化合物IV。

5.根据权利要求1所述的布托普洛嗪的制备方法，其特征在于，化合物IV在碳酸钾和碘化钾存在下，N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂，温度150^oC下合成布托普洛嗪。