[发明专利]一种6-取代平板霉素衍生物、制备方法、药物制剂及用途

权利要求书

1.一种6-取代平板霉素衍生物，其特征在于，所述6-取代平板霉素衍生物化学结构式如式Ⅰ所示：

式Ⅰ

其中，所示R 基团选自于：

芳基，所述芳基是指苯基、联苯基、1，2，3，4四氢萘基、萘基、菲基、芘基，其任选被卤素、三氟甲氧基、芳基和羟基单、二或三取代。

2.一种6-取代平板霉素衍生物，其特征在于，所述6-取代平板霉素衍生物具体为如下化合物：

、、、、、、、、、、。

3. 如权利要求1 或2 所述的6-取代平板霉素衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法是将平板霉素在硫酸作用下发生水解，得到中间体1，中间体1 与碘反应得到中间体2，中间

体2 再发生缩合反应得到中间体3，中间体3 最后通过偶联反应得到终产物；或者，将平

板霉素与双氧水反应得到中间体4，中间体4 再与亲核性反应物脱水得到终产物；具体反

应过程如下：

。

4. 一种药物制剂，其特征在于，所述药物制剂中包含权利要求1 或2 所述的6-取代平板霉素衍生物。

5.如权利要求4所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的给药方式为口服、鼻内、静脉内、经皮、肠胃外、皮下、肌内、眼内或腹膜的方式给哺乳动物给药。

6. 如权利要求1 或2 所述的6-取代平板霉素衍生物在制备治疗细菌感染的药物中的应用。

7. 如权利要求6 所述的应用，其特征在于，所述细菌感染指由所有革兰氏阳性菌、结核分枝杆菌引起的表皮、粘膜、血液、内脏感染。