[发明专利]吩噻嗪衍生物对MALT1蛋白酶的选择性抑制在审
申请号: | 201811390121.6 | 申请日: | 2012-08-01 |
公开(公告)号: | CN109999041A | 公开(公告)日: | 2019-07-12 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·克拉普曼;丹尼尔·内格尔;多洛雷斯·申德尔;斯特凡尼·施普兰格尔 | 申请(专利权)人: | 亥姆霍兹慕尼黑中心-德国环境健康研究中心(GMBH) |
主分类号: | A61K31/5415 | 分类号: | A61K31/5415;A61P29/00;A61P37/06;A61P11/06;A61P1/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P11/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 王春伟;刘继富 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 直链或支链 蛋白酶 烷基 本发明化合物 蛋白水解活性 吩噻嗪衍生物 外消旋混合物 无定形形式 选择性抑制 非对映体 非溶剂化 结晶形式 可药用盐 免疫疾病 溶剂合物 烷基取代 治疗癌症 对映体 烷基链 芳族 可用 前药 杂环 饱和 癌症 治疗 | ||
1.具有通式(I)的化合物:
其中:
X是N;
Y是S;
()z是C1-C5直链烷基链;
A是NR3R4、OR5或HET;
R1和R2在每次出现时独立地选自-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl以及-CF3;
R3、R4和R5是H或C1-C5直链或支链烷基,并且
HET是5、6或7元杂环,其中所述环原子可以是C、O或N,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1-C5直链或支链烷基取代;或者
通式(I)的可药用盐、对映体、非对映体、外消旋混合物、无定形形式或非溶剂化形式
在制备用于治疗MALT1依赖性免疫疾病的药物组合物中的用途。
2.权利要求1的用途,其中:
X是N;
Y是S;
()z是直链的C1-C5烷基链;
R1是-H;以及
R2是-H或-SCH3。
3.权利要求1或2的用途,其中,A是HET,并且HET是插入有NR3的5元至7元碳环。
4.权利要求1或2的用途,其中,A是NR3R4,并且R3是H或CH3,R4是-CH3。
5.权利要求1或2的用途,其中,A是NR3R4,其中R3是CH3,R4是-CH3、-C2H5或C3-C5直链烷基链,其链可以插入有O、N或S并且其与()z的碳原子形成饱和环。
6.权利要求5的用途,其中所述饱和环是插入有N的5元至7元碳环。
7.权利要求1或2的用途,其中,A是HET,并且HET是N-甲基哌啶-2-基或N-甲基哌啶-3-基。
8.权利要求1或2的用途,其中,
(a)Z=3,A是NR3R4,并且R3和R4是-CH3;
(b)Z=1并且A是N-甲基哌啶-3-基;或
(c)Z=2并且A是N-甲基哌啶-2-基。
9.权利要求1或2的用途,其中所述化合物是:
10.权利要求1或2的用途,其中MALT1依赖性免疫疾病是变应性炎症。
11.权利要求1或2的用途,其中MALT1依赖性免疫疾病是免疫系统的超敏感性,或慢性炎症。
12.权利要求11的用途,其中MALT1依赖性免疫疾病是变应反应或哮喘。
13.权利要求1或2的用途,其中MALT1依赖性免疫疾病是自身免疫病。
14.权利要求13的用途,其中MALT1依赖性免疫疾病选自多发性硬化、炎性肠病、红斑狼疮、银屑病、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎或银屑病关节炎。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于亥姆霍兹慕尼黑中心-德国环境健康研究中心(GMBH),未经亥姆霍兹慕尼黑中心-德国环境健康研究中心(GMBH)许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811390121.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。