[发明专利]3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法

权利要求书

1.一种3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)马来酸酐与R¹NH₂进行胺化反应，脱水后得到如式(Ⅰ)所示的N-取代马来酰亚胺；

(2)在碱和路易斯酸的作用下，将所述的N-取代马来酰亚胺与R²NH₂进行加成反应，得到如式(Ⅱ)所示的N-取代吡咯烷-2,5-二酮；

(3)在氮气保护下，采用还原剂还原所述的N-取代吡咯烷-2,5-二酮，得到如式(Ⅲ)所示的N-取代吡咯烷-3-胺；

(4)在催化剂的作用下，对所述的N-取代吡咯烷-3-胺进行氢化反应，得到如式(Ⅳ)所示的3-氨基吡咯烷；

(5)所述的3-氨基吡咯烷与盐酸成盐后，得到如式(Ⅴ)所示的3-氨基吡咯烷盐酸盐；

其中，R¹与R²独立地为烷基、芳基、芳烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或烷氧羰基；

步骤(2)中，所述的路易斯酸为氯化物、氟化物和氢氧化物中的至少一种；所述路易斯酸与N-取代马来酰亚胺的摩尔比0.05～0.5:1；

步骤(2)中，所述的碱为有机碱和无机碱；所述碱与N-取代马来酰亚胺的摩尔比0.05～0.5:1；

步骤(3)中，所述的还原剂为氯化锡、草酸、硼氢化钾、硼氢化钠、四氢铝锂、红铝、四氢铝钠、硼烷甲基硫醚和二甲基乙基甲硅烷中的至少一种；所述还原剂与N-取代吡咯烷-2,5-二酮的摩尔比为1～10:1。

2.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，反应温度为0～100℃，反应时间为1～2h。

3.根据权利要求1或2所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，采用无水乙酸钠的乙酸酐溶液对胺化反应产物进行脱水。

4.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，反应温度为0～100℃，反应时间为1～3h。

5.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，反应温度为-100～100℃，反应时间为30～120min。

6.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，步骤(4)中，所述的催化剂为Pd/C、Pd/BaSO₄、PdO、Pd(OH)₂/C和PtO₂中的至少一种；所述催化剂和N-取代吡咯烷-3-胺的质量比为0.01～0.2:1。

7.根据权利要求1所述的3-氨基吡咯烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，步骤(4)中，反应温度为20～100℃，反应时间为5～25h；反应压力为1～10MPa。