[发明专利]一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201811403911.3 | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109265387A | 公开（公告）日： | 2019-01-25 |
| 发明（设计）人： | 周岭;陈洁;胡玉龙 | 申请（专利权）人： | 西北大学 |
| 主分类号： | C07D209/60 | 分类号： | C07D209/60 |
| 代理公司： | 深圳市合道英联专利事务所(普通合伙) 44309 | 代理人： | 廉红果;侯峰 |
| 地址： | 710127 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯并吲哚 类化合物 二芳基 手性 催化剂 不对称合成 有机小分子 芳烃 催化反应 反应条件 环化反应 手性磷酸 手性中心 原料成本 不对称 萘酚类 偶氮 烯基 制备 添加剂 构筑 | ||
1.一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法，其特征在于，该方法以结构式为的化合物和结构式为的化合物为原料并在添加剂以及催化剂的作用下制得结构式为的手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物；
其中，R选自氢、硅基、卤素中的至少一种；R1选自苯基、取代苯基中的至少一种；R2选自苯甲酰基、甲氧基甲酰基、乙氧基甲酰基、苄氧基甲酰基、丙基甲酰基、异丙基甲酰基中的至少一种；R3选自氢、苯基、甲氧基、甲基、卤素中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法，其特征在于，该方法具体为：将所述结构为的化合物、结构式为的化合物、催化剂以及添加剂(100mg 3A分子筛)溶于有机溶剂中，-50～-10℃下反应25～45h，反应完后，过滤、减压除去溶剂，经柱层析分离，获得结构式为的手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物。
3.根据权利要求2所述的一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述结构为的化合物与结构式为的化合物的摩尔比为(1-2)：1。
4.根据权利要求2所述的一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述结构式为的化合物与催化剂的摩尔比为1.0：(0.1～0.01)。
5.根据权利要求2所述的一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述催化剂选自联萘酚衍生的手性磷酸，或螺环类手性磷酸中的至少一种。
6.根据权利要求2所述的一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述添加剂选自3A分子筛、4A分子筛、5A分子筛中的至少一种。
7.根据权利要求2所述的一种手性2，3-二芳基苯并吲哚啉类化合物的不对称合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、乙腈、1，2-二氯乙烷中的至少一种。
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