[发明专利]5-(呋喃-2’-羰基)-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-7-羧酸及其衍生物有效

专利信息
申请号: 201811407790.X 申请日: 2018-11-23
公开(公告)号: CN109336891B 公开(公告)日: 2020-04-10
发明(设计)人: 孙敬勇;孙皓熠;杜成林;牟艳玲;潘腾;邓琦;段希萌 申请(专利权)人: 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心;山东省新技术制药研究所)
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/407;A61P35/00
代理公司: 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 代理人: 吴乃美
地址: 250062 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 羰基 吡咯 羧酸 及其 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、及其酯或盐的水合物,

式(I);

其中,R1代表氢原子或氧原子或羟基或乙酰氧基;

R2代表氢原子或氧原子或羟基或乙酰氧基。

2.如权利要求1所述的化合物,为5-(呋喃-2'-羰基)-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-7-羧酸、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、及其酯或盐的水合物。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐,其中有机酸包括乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸;无机酸包括盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸;有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖;无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物;其易水解的酯包括烷酰氧烷基酯,烷氧羰氧基烷基酯,烷氧基甲酯,烷酰氨基甲酯,环烷酰氧烷基酯,环烷氧基酰氧烷基酯,(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯,2-[(2-甲基丙氧基)羰基]-2-戊烯酯。

4.如权利要求1或2所述的化合物的制备方法,其特征在于,该化合物以石榴皮为原料,用溶剂提取后,经层析纯化或大孔树脂纯化制得目标产物。

5.如权利要求4所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述溶剂为水、醇类或水醇混合物,其中醇为C1-C4的短链醇。

6.包括权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、或其酯或盐的水合物与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。

7.如权利要求6所述的药物组合物,为药学上可接受的任一剂型。

8.如权利要求6所述的药物组合物,含有权利要求1或2任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、或其酯或盐的水合物0.01g~10g作为必需的活性成分。

9.权利要求1或2所述的化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。

10.权利要求1或2所述的化合物在制备治因NO在体内过度释放诱发的疾病药物中的应用。

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