[发明专利]5-(呋喃-2’-羰基)-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-7-羧酸及其衍生物有效
申请号: | 201811407790.X | 申请日: | 2018-11-23 |
公开(公告)号: | CN109336891B | 公开(公告)日: | 2020-04-10 |
发明(设计)人: | 孙敬勇;孙皓熠;杜成林;牟艳玲;潘腾;邓琦;段希萌 | 申请(专利权)人: | 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心;山东省新技术制药研究所) |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61P35/00 |
代理公司: | 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 | 代理人: | 吴乃美 |
地址: | 250062 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 羰基 吡咯 羧酸 及其 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、及其酯或盐的水合物,
式(I);
其中,R1代表氢原子或氧原子或羟基或乙酰氧基;
R2代表氢原子或氧原子或羟基或乙酰氧基。
2.如权利要求1所述的化合物,为5-(呋喃-2'-羰基)-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-7-羧酸、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、及其酯或盐的水合物。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐,其中有机酸包括乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸;无机酸包括盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸;有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖;无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物;其易水解的酯包括烷酰氧烷基酯,烷氧羰氧基烷基酯,烷氧基甲酯,烷酰氨基甲酯,环烷酰氧烷基酯,环烷氧基酰氧烷基酯,(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯,2-[(2-甲基丙氧基)羰基]-2-戊烯酯。
4.如权利要求1或2所述的化合物的制备方法,其特征在于,该化合物以石榴皮为原料,用溶剂提取后,经层析纯化或大孔树脂纯化制得目标产物。
5.如权利要求4所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述溶剂为水、醇类或水醇混合物,其中醇为C1-C4的短链醇。
6.包括权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、或其酯或盐的水合物与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。
7.如权利要求6所述的药物组合物,为药学上可接受的任一剂型。
8.如权利要求6所述的药物组合物,含有权利要求1或2任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物、或其酯或盐的水合物0.01g~10g作为必需的活性成分。
9.权利要求1或2所述的化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。
10.权利要求1或2所述的化合物在制备治因NO在体内过度释放诱发的疾病药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所),未经山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心、山东省新技术制药研究所)许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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