[发明专利]一种含盐酸洛哌丁胺固体分散体的口腔崩解片及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸洛哌丁胺口腔崩解片及其制备方法；本发明针对盐酸洛哌丁胺味苦，口服给药顺应性差的问题，将盐酸洛哌丁胺、载体和溶剂制备成固体分散体，以掩盖药物不良口感；并采用所述的固体分散体制备口腔崩解片，该口腔崩解片可在30s内迅速崩解，口感良好，显著提高口服给药顺应性。

技术领域

本发明涉及一种药物制剂技术领域，尤其涉及一种含盐酸洛哌丁胺固体分散体的口腔崩解片，还涉及该口腔崩解片的制备方法。

背景技术

盐酸洛哌丁胺的化学名称为N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(对氯苯基)-4-羟基-1-洛哌丁胺盐酸盐。其作用机理是通过抑制肠壁的阿片受体、阻滞乙酰胆碱、前列腺素的释放,拮抗平滑肌的收缩,达到减少肠蠕动和分泌,延长肠内容物的滞留时间,从而起到止泻作用。

由于普通片剂和胶囊必须在胃中崩解才能开始释放药物，起效较慢，且体积较大而难以下咽。口腔崩解片崩解迅速，口感良好，尤其适合老年、儿童等吞咽困难人群给药。

盐酸洛哌丁胺苦味极其强烈，常规矫味方式难以达到理想的掩味效果。

发明内容

针对现有制剂技术问题，本发明提供了一种含盐酸洛哌丁胺固体分散体的口腔崩解片，通过制备盐酸洛哌丁胺固体分散体掩蔽药物强烈苦味，进而提高给药顺应性。

具体实施方案如下：

一种含盐酸洛哌丁胺固体分散体的口腔崩解片，所述的盐酸洛哌丁胺固体分散体由主药、载体和溶剂采用喷雾干燥法制备而成，口腔崩解片包含以重量百分比计的以下成分：盐酸洛哌丁胺固体分散体10-20%，填充剂50-80%，崩解剂4-20%，润滑剂0.5-3%，甜味剂0.1-1%。

其中，所述的盐酸洛哌丁胺固体分散体由以重量分数计的以下成分制成：盐酸洛哌丁胺1份，载体1-3份，溶剂10-50份。

其中，所述的载体材料为尤特奇E100和尤特奇EPO中的一种或两种混合物。

其中，所述的溶剂选自乙醇、50%乙醇水溶液或75%乙醇水溶液。

其中，所述的盐酸洛哌丁胺固体分散体，其制备方法喷雾干燥法，其包含以下步骤：（1）将主药与载体共溶于溶剂中，充分搅拌；（2）将主药与载体的共溶液采用喷雾干燥法除去溶剂，得到固体分散体。

其中，所述的由盐酸洛哌丁胺固体分散体制备的口腔崩解片，填充剂为甘露醇、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种。

其中，所述的由盐酸洛哌丁胺固体分散体制备的口腔崩解片，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮中的一种或几种。

其中，所述的由盐酸洛哌丁胺固体分散体制备的口腔崩解片，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂富马酸钠和滑石粉中的一种或几种。

其中，所述的由盐酸洛哌丁胺固体分散体制备的口腔崩解片，甜味剂为三氯蔗糖、阿斯巴甜和安赛蜜中的一种或几种。

其中，所述的由盐酸洛哌丁胺固体分散体制备的口腔崩解片，其制备方法如下：将盐酸洛哌丁胺固体分散体、填充剂、崩解剂混合后干法制粒，外加崩解剂、润滑剂和甜味剂混合均匀后压片。

具体实施方式

为了更清楚地说明本发明的优点和特点，下面结合实施例对本发明的具体实施方式作进一步描述，本领域技术人员应当理解，下面所具体描述的内容是说明性的而非限制性的，不应以此限制本发明的保护范围。