[发明专利]一种N-吡咯基哌啶类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种N-吡咯基哌啶类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步、将N-取代哌啶1加入溶剂中，在醋酸铜、4-二甲氨基吡啶和添加剂存在下，在氧气中加热反应得到碘代吡咯类化合物2；第二步、将化合物2、铜盐、配体、碱和哌啶混和，加热反应得到N-吡咯基哌啶类化合物3，反应方程式为：

其中：R¹为苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、C_1-4烷基或烷氧基中的一个或多个，R²为氢、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、C_1-4烷基或烷氧基中的一个或多个；所述第一步中，添加剂选自碘单质或碘化金属盐；碘化金属盐为碘化锂、碘化钠或碘化钾；所述第二步中，铜盐选自碘化亚铜、溴化亚铜或氯化亚铜；配体选自L-脯氨酸；碱选自氟化铯或碳酸铯。

2.根据权利要求1所述N-吡咯基哌啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步反应溶剂选自乙腈、二氯乙烷、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。

3.根据权利要求1所述N-吡咯基哌啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步反应在1-2atm氧气氛围下进行。

4.根据权利要求1所述N-吡咯基哌啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步和第二步中，加热反应温度均选自40-100℃。

5.根据权利要求1-4任意一项所述N-吡咯基哌啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步中，N-取代哌啶1、醋酸铜、添加剂和4-二甲氨基吡啶的投料物质的量之比为1:1-2:0.25-1:0.5-2。

6.根据权利要求1所述N-吡咯基哌啶类化合物的合成方法，其特征在于：所述第二步中，反应在溶剂中进行，溶剂选自DMF、DMSO或1,4-二氧六环。