[发明专利]生物素修饰的乳腺癌靶向脂质材料的制备和应用

权利要求书

1.一类生物素修饰的乳腺癌靶向脂质材料，为通式（I）和（II）所示结构或其药学上可接受的盐或水合物，脂质材料（I）特征在于：以二乙醇胺为分枝骨架，一端连接聚乙二醇和胆固醇，另外两端同时连接具有乳腺癌靶向功能的生物素：

其中，所用PEG的分子量等于但并不仅限于200、400、600、800、1000、1500、2000、4000等；

脂质材料（II）特征在于：以聚乙二醇为骨架，一端连接胆固醇，另外一端连接具有乳腺癌靶向功能的生物素：

其中，所用PEG的分子量等于但并不仅限于200、400、600、800、1000、1500、2000、4000等。

2.根据权利要求1所述的新型乳腺癌靶向脂质材料作为药物载体在制备乳腺癌靶向药物中的应用。

3.根据权利要求1所述的新型乳腺癌靶向脂质材料所制成的乳腺癌靶向脂质体，其特征在于，包括膜材与活性剂，所述的膜材为磷脂双分子层，由卵磷脂，胆固醇以及脂质体配体组成，其中，各组分配比关系如下：胆固醇和磷脂的摩尔比为1~2:1~10，脂质体配体的摩尔含量为胆固醇和磷脂的总摩尔数的1~25%；本发明所述的活性剂采用治疗剂或显影剂，活性剂的剂量可以依据包含在甾体中的活性剂来调整，其中按重量百分数计算，活性剂占总脂质的0.1％-50％；水化液为pH 7.4的0.02M磷酸盐缓冲液（PBS）。

4.根据权利要求1所述的新型乳腺癌靶向脂质材料所制成的乳腺癌靶向脂质体，其特征在于，根据上述组分配比关系，采用薄膜法制备乳腺癌靶向配体脂质体，可制备得到粒径及Zeta电位稳定的乳腺癌靶向脂质体，其脂质体粒度为110nm左右，包封率大于87%。

5.根据权利要求1所述的新型乳腺癌靶向脂质材料所制成的乳腺癌靶向脂质体，其特征在于，所述磷脂本发明中采用卵磷脂。

6.根据权利要求1所述的新型乳腺癌靶向脂质材料所制成的乳腺癌靶向脂质体，其特征在于，所述的活性剂本发明中采用紫杉醇。