[发明专利]固体制剂用组合物、固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种组合物在制备固体制剂中的用途，所述组合物包括：

羟丙基甲基纤维素，其通过使用尺寸排阻色谱和多角度激光散射组合的绝对分子量测量测定的多分散性为4.0或更大，在其2质量%的水溶液中测定的在20℃的粘度为1500～150000 mPa·s；和

活性成分。

2.根据权利要求1所述的组合物在制备固体制剂中的用途，其中所述羟丙基甲基纤维素包括在其2质量%水溶液中测定的在20℃的粘度为2～150mPa·s的低粘度羟丙基甲基纤维素，以及在2质量%水溶液中测定的在20℃的粘度为3500～200000 mPa·s的高粘度羟丙基甲基纤维素。

3.根据权利要求2所述的组合物在制备固体制剂中的用途，其中所述低粘度羟丙基甲基纤维素与所述高粘度羟丙基甲基纤维素的质量比为5∶95至95∶5。

4.一种固体制剂，其包含用于权利要求1至3中任一项所述的用途的组合物。

5.根据权利要求4所述的固体制剂，其中所述固体制剂是缓释制剂。

6.根据权利要求4或5所述的固体制剂，其中所述固体制剂为片剂形式。

7.一种制备片剂的方法，所述方法包括以下步骤：

将通过使用尺寸排阻色谱和多角度激光散射组合的绝对分子量测量测定的多分散性为4.0或更大且在2质量%水溶液中测定的在20℃的粘度为1500～150000mPa·s的羟丙基甲基纤维素与活性成分干混，以获得混合物；和

将所述混合物压片以获得片剂。

8.一种制备片剂的方法，所述方法包括以下步骤：

将包含通过使用尺寸排阻色谱和多角度激光散射组合的绝对分子量测量测定的多分散性为4.0或更大且在2质量%水溶液中测定的在20℃的粘度为1500～150000mPa·s的羟丙基甲基纤维素与活性成分的混合物制粒，以获得制粒产品；和

将所述制粒产品压片以获得片剂。

9.根据权利要求7所述的制备片剂的方法，还包括以下步骤：

使特性粘度为300～700ml/g的低聚合度浆粕和特性粘度为750～2500ml/g的高聚合度浆粕与碱金属氢氧化物溶液接触以获得碱纤维素；和

使所述碱纤维素与醚化剂反应，得到所述羟丙基甲基纤维素。

10.根据权利要求8所述的制备片剂的方法，还包括以下步骤：

使特性粘度为300～700ml/g的低聚合度浆粕和特性粘度为750～2500ml/g的高聚合度浆粕与碱金属氢氧化物溶液接触以获得碱纤维素；和

使所述碱纤维素与醚化剂反应，得到所述羟丙基甲基纤维素。

11.根据权利要求9或权利要求10所述的制备片剂的方法，其中所述低聚合度浆粕与所述高聚合度浆粕的质量比为1∶99至99∶1。

12.根据权利要求9或权利要求10所述的制备片剂的方法，其中，所述高聚合度浆粕的所述特性粘度与所述低聚合度浆粕的所述特性粘度的比率为3.0或以上。

13.根据权利要求11所述的制备片剂的方法，其中，所述高聚合度浆粕的所述特性粘度与所述低聚合度浆粕的所述特性粘度的比率为3.0或以上。