[发明专利]DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用有效
| 申请号： | 201811428660.4 | 申请日： | 2018-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN109503501B | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | 李凌君;张月;王静怡;朱安莲 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06;B01J31/02;C07K1/02;C07K1/107 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | dbu 离子 液体 促进 click 反应 中的 应用 | ||
1.DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用，其特征在于具体过程为：以邻甲氧基苄基叠氮和N-乙酰乙酰苯胺为反应原料，以DBU类离子液体同时作为溶剂和催化剂，于50℃反应2h制得目标产物，合成过程的具体合成路线为：
所述DBU类离子液体为DBU乙酸盐、DBU甲酸盐、DBU丙酸盐、DBU丁酸盐、DBU乙醇酸盐或DBU异戊酸盐。
2.根据权利要求1所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用，其特征在于：所述邻甲氧基苄基叠氮、N-乙酰乙酰苯胺与DBU类离子液体的投料摩尔比为1:1:1。
3.根据权利要求1所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用，其特征在于具体步骤为：在反应容器中依次加入邻甲氧基苄基叠氮、N-乙酰乙酰苯胺和DBU类离子液体，于50℃搅拌反应2h，反应过程中TLC检测，反应结束后用乙酸乙酯与蒸馏水的混合溶剂萃取旋干得到粗产物，该粗产物经硅胶柱色谱分离得到目标产物。
4.根据权利要求3所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用，其特征在于：所述乙酸乙酯与蒸馏水的混合溶剂中乙酸乙酯与蒸馏水的体积比为1:1。
5.DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用，其特征在于：所述DBU类离子液体在促进无铜Click反应进行多肽修饰中的应用，其具体合成路线为：
该DBU类离子液体为DBU乙酸盐。
6.根据权利要求5所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用，其特征在于具体步骤为：在反应容器中加入含端基叠氮的肽链1y、乙酰乙酰甲胺和离子液体DBU乙酸盐，于37℃搅拌反应8h，分析HPLC监测，反应结束后，体系溶于10wt％乙腈水溶液中，制备HPLC分离，收集产物峰，冷冻干燥后得Click反应多肽修饰产物。
7.根据权利要求5所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用，其特征在于：所述含端基叠氮的肽链1y、乙酰乙酰甲胺与离子液体DBU乙酸盐的投料摩尔比为14:17:28。
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