[发明专利]一种抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法有效
| 申请号： | 201811437849.X | 申请日： | 2018-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN109485647B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 张岩;林心如;黄玉婷;胡琪;胡博跃;何宇;朱钢国 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61P25/22 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 焦虑 药物 帕戈隆 克隆 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下，苯甲醛与2-氨基吡啶类化合物在溶剂中发生反应，原位生成含导向基团的中间体；该中间体再在铑催化下与取代烯烃反应，反应完成后，经过后处理得到所述的抗焦虑药物，所述的抗焦虑药物为帕戈隆或帕秦克隆；
所述的2-氨基吡啶类化合物的结构如式(I)所示：
所述的取代烯烃的结构如式(II)或(III)所示：
所述的铑催化剂为[Cp*RhCl2]2；
所述的醋酸盐为醋酸铜。
2.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法，其特征在于，所述的铑催化剂的用量为苯甲醛的2-6mol％。
3.根据权利要求1或2所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法，其特征在于，所述的醋酸盐的用量为苯甲醛摩尔量的1.2～2.0倍。
4.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为乙腈、水、甲醇、乙醇、DMF、DMSO和THF中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法，其特征在于，反应的温度为60～110℃。
6.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法，其特征在于，反应的氛围为空气、氮气中的一种。
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