[发明专利]吡咯-咪唑类杂环多肽、包含吡咯-咪唑类杂环多肽的药物及应用在审
| 申请号： | 201811451378.8 | 申请日： | 2018-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN109535133A | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 阮庆国;贺晓珍;刘芮伶;黄晓雯;边江;范婷婷;何熙月;粟武;武春雷 | 申请（专利权）人： | 深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;A61P37/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/04;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 周文波 |
| 地址： | 518000 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑类 多肽 杂环 吡咯 应用 医药技术领域 生物利用度 特异性结合 无毒副作用 代谢稳定 给药方式 结合位点 免疫抑制 生物活性 体内稳定 性质稳定 启动子 特异型 抑制剂 修饰 制备 治疗 | ||
1.一种吡咯-咪唑类杂环多肽，其特征在于，所述吡咯-咪唑类杂环多肽能够特异性结合IL-23p19启动子中c-Rel结合位点。
2.根据权利要求1所述的吡咯-咪唑类杂环多肽，其特征在于，所述吡咯-咪唑类杂环多肽选自具有N-甲基吡咯、N-甲基咪唑或N-甲基-3-羟基吡咯芳香氨基酸中的两种或三种的偶联物。
3.根据权利要求2所述的吡咯-咪唑类杂环多肽，其特征在于，所述吡咯-咪唑类杂环多肽选自具有N-甲基吡咯和N-甲基咪唑的偶联物。
4.根据权利要求2所述的吡咯-咪唑类杂环多肽，其特征在于，所述吡咯-咪唑类杂环多肽具有如式I所示的结构：
5.包含权利要求1-4任一项所述的吡咯-咪唑类杂环多肽的药物。
6.根据权利要求5所述的药物，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的辅料；
优选地，所述药物的剂型为注射制剂；
优选地，所述注射制剂包括注射液或粉针剂。
7.根据权利要求5或6所述的药物，其特征在于，所述药物的有效给药剂量为每千克体重给予10-30nmol。
8.如权利要求1-4任一项所述的吡咯-咪唑类杂环多肽或权利要求5或6所述的药物在制备IL23-p19的抑制剂中的应用。
9.如权利要求1-4任一项所述的吡咯-咪唑类杂环多肽或权利要求5或6所述的药物在制备预防和/或治疗与IL23-p19相关的疾病的药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述与IL23-p19相关的疾病包括自身免疫性疾病；
优选地，所述自身免疫性疾病包括实验性自身免疫性脑脊髓炎、银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、系统性血管炎、甲状腺自身免疫病、硬皮病或混合性结缔组织病中的一种或至少两种。
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