[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法，主要如下原料制得：以质量份数计，瑞舒伐他汀钙1‑10份，稀释剂20‑50份，稀释崩解剂20‑60份，崩解剂5‑40份和润滑剂0.2‑1份。制备方法包括：(A)将瑞舒伐他汀钙、稀释剂、一定量的稀释崩解剂与崩解剂混合均匀后添加粘合剂水溶液，进行制粒；(B)干燥后加入润滑剂、剩余量的稀释崩解剂与崩解剂预混，压片，包衣即可。本发明的瑞舒伐他汀钙片通过采用湿法工艺制备得到，摒弃了以往所采用的干法制粒的方式，该工艺对设备要求低，对原料要求也比较低，物料容易获取，操作方便，制备得到的片剂药效稳定，安全性高，溶出度高。

技术领域

本发明涉及瑞舒伐他汀钙片制备领域，具体而言，涉及一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法。

背景技术

瑞舒伐他汀是人工合成的新一代他汀类降血脂药物，可选择性抑制3羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶。其中，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成的限速酶，可催化HMG-CoA向甲羟戊酸(胆固醇的前体)转化。HMG-CoA还原酶被抑制后可导致肝细胞内TC含量减低，从而刺激肝细胞表面LDL受体表达增加，促进LDL前体和LDL从循环中清除，使LDL水平下降。此外，瑞舒伐他汀钙还可抑制肝脏内VLDL、ApoB-100的合成和减少富含TG的脂蛋白的合成与分泌。总的来说，瑞舒伐他汀钙可降低总胆固醇(total-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)、ApoB、非HDL-C(nonHDL-C)和TG水平，提高HDL-C水平。其主要作用部位是肝脏(对肝脏细胞有高度选择性)，其次是脾与肾上腺，未见其对睾丸、肾、肌肉与脑中的TC有抑制作用。其心血管发病率和死亡率未做检测。大量临床试验显示，瑞舒伐他汀钙降低LDL-C、升高HDL-C的作用优于已上市的其它他汀类药物。

瑞舒伐他汀钙属于高溶低渗的品种，其缺点在于：在某些情况下，如较高温度、较高湿度、或光照条件下，它很容易降解，形成的主要产物(3R，5S)内酯降解产物和氧化产物，从而造成配制产品以及制备操作均比较困难，而且制备得到的药物组合物达不到储存期的要求，因此瑞舒伐他汀钙的制备工艺多采用的是干法制粒的方式，避免水的引入，工艺相对比较复杂，原料获取难，对操作设备本身的要求也比较高。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种瑞舒伐他汀钙片的配方，该配方中通过原辅料互相配伍后，配方简单，原料比较容易获取，安全性高，成本低，尤其是将稀释剂、稀释崩解剂以及崩解剂三者进行配合后提高了药物的稳定性以及溶出效果，值得广泛推广进行应用。

本发明的第二目的在于提供上述瑞舒伐他汀钙片的具体制备方法，本身制备方法简单，操作方便，操作条件也比较温和，前后操作步骤衔接紧密，为后续操作提供了可以参考的依据，制备过程中通过采用湿法工艺制备得到，摒弃了以往所采用的干法制粒的方式，该工艺对设备要求低，对原料要求也比较低，物料容易获取，操作方便，制备得到的片剂药效稳定，安全性高，溶出度高，也更加利于该制剂的市场推广。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

本发明实施例提供了一种瑞舒伐他汀钙片，主要如下原料制得：以质量份数计，瑞舒伐他汀钙1-10份，稀释剂20-50份，稀释崩解剂20-60份，崩解剂5-40份和润滑剂0.2-1份。

上述配方中，崩解剂具有优良的吸水性和吸水膨胀性，可以达到改善片剂的成型性的作用，稀释剂本身性质稳定，辅料稀释崩解剂既是优良的稀释剂也是优良的崩解剂，润滑剂也具有一定的填充作用，本发明通过将这些辅料与原料药进行合理的配伍后，使得制备得到的片剂的有效成分溶出率高，药效稳定，极大地提高了该复方制剂的市场推广力度，因此更加值得广泛推广利用。