[发明专利]一种拉考沙胺的制备方法在审
申请号: | 201811476754.9 | 申请日: | 2018-12-05 |
公开(公告)号: | CN111269140A | 公开(公告)日: | 2020-06-12 |
发明(设计)人: | 郝群;李晋;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 | 申请(专利权)人: | 上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C237/22 | 分类号: | C07C237/22;C07C231/12;C07C271/22;C07C269/06 |
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地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 拉考沙胺 制备 方法 | ||
1.一种拉考沙胺合成中间体的甲基化新方法,该方法包括将化合物I在合适温度的反应溶剂中,以三甲基氧鎓四氟硼酸盐为甲基化试剂,在碱性条件下,进行甲基化得到甲基化产物II。反应式如下:
其中R1为N-保护基团。
2.根据权利要求1所述的方法,R1为N-保护基团,选自乙酰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基;R2为羟基或C1~4烷氧基或N-苄基氨基。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的碱为NaOH、KOH、NaHCO3、KHCO3、Et3N、四丁基氢氧化铵、1,8-双二甲氨基萘等一种或其任意组合。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈、氯仿、甲苯、四氢呋喃及2-甲基四氢呋喃等溶剂一种或其任意组合。
5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应温度为0~50℃。
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