[发明专利]一种苯并噻吩衍生物的制备方法有效
申请号: | 201811478100.X | 申请日: | 2018-12-05 |
公开(公告)号: | CN111269211B | 公开(公告)日: | 2021-07-02 |
发明(设计)人: | 徐辉 | 申请(专利权)人: | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D333/54 | 分类号: | C07D333/54 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 噻吩 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:
(1)式化合物4与式化合物3在极性溶剂、无机碱的条件下进行反应,得到式2化合物;
(2)式2化合物与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应,得到式1化合物,即苯并噻吩衍生物;
反应式如下:
其中,所述添加剂选自三氟甲磺酸酐、三氟乙酰基三氟甲磺酸酐中的一种或多种;所述缚酸剂选自三乙胺、4-二甲氨基吡啶、2-氯吡啶、吡啶、2-甲基吡啶、2-氟吡啶、2-溴吡啶中的一种或多种;所述有机溶剂选自二氯甲烷、甲苯、二甲苯、氯苯、乙醚,二氯乙烷、氯仿中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物与二甲胺、缚酸剂、添加剂的摩尔比为1:(2-5):(3-12):(1-3)。
3.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)反应温度为20-40℃,反应时间为20-30h。
4.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物的制备方法中所述式化合物4与式化合物3的摩尔比为1:(0.9-1.2)。
5.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物的制备方法中所述极性溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈中的一种或多种;所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、碳酸氢钾、碳酸氢钠中的一种或多种;所述式2化合物的制备方法中所述反应温度为50-65℃,反应时间为12-20h。
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