[发明专利]一种苯并噻吩衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201811478100.X 申请日: 2018-12-05
公开(公告)号: CN111269211B 公开(公告)日: 2021-07-02
发明(设计)人: 徐辉 申请(专利权)人: 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
主分类号: C07D333/54 分类号: C07D333/54
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 312500 浙江省绍兴*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 噻吩 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:

(1)式化合物4与式化合物3在极性溶剂、无机碱的条件下进行反应,得到式2化合物;

(2)式2化合物与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应,得到式1化合物,即苯并噻吩衍生物;

反应式如下:

其中,所述添加剂选自三氟甲磺酸酐、三氟乙酰基三氟甲磺酸酐中的一种或多种;所述缚酸剂选自三乙胺、4-二甲氨基吡啶、2-氯吡啶、吡啶、2-甲基吡啶、2-氟吡啶、2-溴吡啶中的一种或多种;所述有机溶剂选自二氯甲烷、甲苯、二甲苯、氯苯、乙醚,二氯乙烷、氯仿中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物与二甲胺、缚酸剂、添加剂的摩尔比为1:(2-5):(3-12):(1-3)。

3.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)反应温度为20-40℃,反应时间为20-30h。

4.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物的制备方法中所述式化合物4与式化合物3的摩尔比为1:(0.9-1.2)。

5.根据权利要求1所述苯并噻吩衍生物的制备方法,其特征在于,所述式2化合物的制备方法中所述极性溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈中的一种或多种;所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、碳酸氢钾、碳酸氢钠中的一种或多种;所述式2化合物的制备方法中所述反应温度为50-65℃,反应时间为12-20h。

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