[发明专利]黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐、晶型、制备方法及应用有效
申请号: | 201811478772.0 | 申请日: | 2018-12-05 |
公开(公告)号: | CN111138427B | 公开(公告)日: | 2021-09-17 |
发明(设计)人: | 谢永居;汤玉涛;赵宗敏;卓晨;吴德冬 | 申请(专利权)人: | 江西富祥药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;C07C59/90;C07C51/41;A61K31/192;A61K31/4375;A61P9/00 |
代理公司: | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人: | 黄燕 |
地址: | 333036 江西*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄连素 及其 类似物 非诺贝特酸盐 晶型 制备 方法 应用 | ||
1.一种黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,包括作为阴离子的非诺贝特酸和作为阳离子的黄连素或黄连素类似物,其中黄连素或黄连素类似物具有一种或多种下列结构;
其中R11和R12分别独立的选自H,未取代的C1-C3烷基,或者连接-CH2-;R13和R14分别独立的选自H,未取代的C1-C3烷基,或者连接-CH2-;
其中R20和R21分别独立的选自H,未取代的C1-C3烷基,或者连接-CH2-;R22和R23分别独立的选自H,未取代的C1-C3烷基,或者连接-CH2-;
其中R24和R25分别独立的选自H,未取代的C1-C3烷基,或者连接-CH2-;R26和R27分别独立的选自H,未取代的C1-C3烷基,或者连接-CH2-;R28为H,未取代的C1-C3烷基,OH,-甲氧基,乙氧基;
其中非诺贝特酸和黄连素或黄连素类似物的摩尔比为0.9:1至1:0.9;
所述盐为晶体形式,其中结晶固体含量至少为90%。
2.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,所述盐为无水形式,水合物,共晶体,单晶形式或其混合物。
3.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中所述阳离子为黄连素。
4.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中阳离子为黄连素和其类似物之一;或者为黄连素与两种或多种其类似物的混合物。
5.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中所述阳离子为以下中的一种或多种:
6.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中所述盐是两种或多种结晶形式的混合物。
7.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中非诺贝特酸和黄连素或黄连素类似物的摩尔比为0.95:1~1:0.95。
8.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中所述盐为结晶形式的非诺贝特酸黄连素盐,通过X射线粉末衍射仪表征,包含一个或多个峰,表示为2θ±0.2°,6.1°,7.8°,12.2°,15.6°,17.3°,18.3°,18.6°,19.6°,20.4°和25.4°。
9.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中所述盐为结晶形式的黄连素非诺贝特酸盐,通过X射线粉末衍射仪表征,包括一个或多个峰,表示为2θ±0.2°,6.2°,8.0°,12.4°,12.9°,15.9°,17.3°,18.7°,19.8°,20.9°,25.5°。
10.根据权利要求1所述的黄连素及其类似物的非诺贝特酸盐,其中所述盐为结晶形式的黄连素非诺贝特酸盐,通过X射线粉末衍射仪表征,包含一个或多个峰,表示为2θ±0.2°,6.0°,7.7°,12.1°,15.5°,18.2°,18.5°,19.5°,20.3°,25.7°和32.3°。
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