[发明专利]一类苯磺酰胺取代的衍生物,其制法及其用途有效

专利信息
申请号: 201811504572.8 申请日: 2018-12-10
公开(公告)号: CN111285825B 公开(公告)日: 2023-02-17
发明(设计)人: 南发俊;高召兵;王锦涛;郑月明;张仰明;许海燕;顾民;詹丽 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D285/08 分类号: C07D285/08;C07D277/52;C07D417/12;A61K31/433;A61K31/4523;A61K31/5377;A61P29/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;徐迅
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 苯磺酰胺 取代 衍生物 制法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种通式IIa所示的化合物,或其药学上可接受的盐:

式中,Het环为4-6元杂芳基,其中杂原子选自:O、S或N;

R1、R2、R3、R4各自独立地选自下组:H、CN;

n为0-10;

R1a为R7数量为1-4,R8数量为1-4,R7、R8、R9分别各自为C1-C20烷氧基、C1-C20烷基、卤素、H。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Het环为5元杂芳基。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,Het环为

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1、R4为H。

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2为H,R3为CN;或者R2为CN,R3为H。

6.一种通式IIIb所示的化合物,或其药学上可接受的盐:

式中,Het环为4-6元杂芳基,其中杂原子选自:O、S或N;

R1、R2、R3、R4各自独立地选自下组:H、CN;

n为0-10;

R8为H;

R3c为Z-L3-,其中,L3不存在或为取代或未取代的-(CH2)m-;所述取代是指被选择下组的一个或多个取代基取代:C1-C20的烷基、OH、CN、F、Cl、Br、NO2、CF3、C1-C20 烷氧基;

Z不存在或选自:取代或未取代的4-8元杂环、-NRaRb、取代或未取代的C1-C20烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、C1-C20的烷基、C2-C20的炔基、C2-C20的烯基、对甲氧基苄基,其中杂环的杂原子选自:O、S或N,所述取代是指被选择下组的一个或多个取代基取代:C1-C20的烷基、F、Cl、Br、卤代C1-C20的烷基、C1-C20烷氧基、OH、CN、NO2

各Ra、各Rb各自独立选自:H、Bn、取代或未取代的C1-C20的烷基;

m各自独立为1-20的整数。

7.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Het环为5元杂芳基。

8.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Z不存在或选自:取代或未取代的4-7元杂环、-NRaRb、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的苯基、C1-C6的烷基、C2-C6的炔基、C2-C6的烯基、对甲氧基苄基;

所述取代是指被选择下组的一个或多个取代基取代:C1-C6的烷基、F、Cl、Br、卤代C1-C6的烷基、C1-C6烷氧基、OH、CN、NO2

Ra、Rb各自独立选自:H、Bn、取代或未取代的C1-C4的烷基。

9.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Z为取代或未取代的4-7元杂环时,所述4-7元杂环为含有一个N原子,或含有N、O两个杂原子。

10.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Het环为

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