[发明专利]一类苯磺酰胺取代的衍生物,其制法及其用途有效
申请号: | 201811504572.8 | 申请日: | 2018-12-10 |
公开(公告)号: | CN111285825B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 南发俊;高召兵;王锦涛;郑月明;张仰明;许海燕;顾民;詹丽 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D285/08 | 分类号: | C07D285/08;C07D277/52;C07D417/12;A61K31/433;A61K31/4523;A61K31/5377;A61P29/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 苯磺酰胺 取代 衍生物 制法 及其 用途 | ||
1.一种通式IIa所示的化合物,或其药学上可接受的盐:
式中,Het环为4-6元杂芳基,其中杂原子选自:O、S或N;
R1、R2、R3、R4各自独立地选自下组:H、CN;
n为0-10;
R1a为R7数量为1-4,R8数量为1-4,R7、R8、R9分别各自为C1-C20烷氧基、C1-C20烷基、卤素、H。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Het环为5元杂芳基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,Het环为
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1、R4为H。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2为H,R3为CN;或者R2为CN,R3为H。
6.一种通式IIIb所示的化合物,或其药学上可接受的盐:
式中,Het环为4-6元杂芳基,其中杂原子选自:O、S或N;
R1、R2、R3、R4各自独立地选自下组:H、CN;
n为0-10;
R8为H;
R3c为Z-L3-,其中,L3不存在或为取代或未取代的-(CH2)m-;所述取代是指被选择下组的一个或多个取代基取代:C1-C20的烷基、OH、CN、F、Cl、Br、NO2、CF3、C1-C20 烷氧基;
Z不存在或选自:取代或未取代的4-8元杂环、-NRaRb、取代或未取代的C1-C20烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、C1-C20的烷基、C2-C20的炔基、C2-C20的烯基、对甲氧基苄基,其中杂环的杂原子选自:O、S或N,所述取代是指被选择下组的一个或多个取代基取代:C1-C20的烷基、F、Cl、Br、卤代C1-C20的烷基、C1-C20烷氧基、OH、CN、NO2;
各Ra、各Rb各自独立选自:H、Bn、取代或未取代的C1-C20的烷基;
m各自独立为1-20的整数。
7.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Het环为5元杂芳基。
8.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Z不存在或选自:取代或未取代的4-7元杂环、-NRaRb、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的苯基、C1-C6的烷基、C2-C6的炔基、C2-C6的烯基、对甲氧基苄基;
所述取代是指被选择下组的一个或多个取代基取代:C1-C6的烷基、F、Cl、Br、卤代C1-C6的烷基、C1-C6烷氧基、OH、CN、NO2;
Ra、Rb各自独立选自:H、Bn、取代或未取代的C1-C4的烷基。
9.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Z为取代或未取代的4-7元杂环时,所述4-7元杂环为含有一个N原子,或含有N、O两个杂原子。
10.如权利要求6所述的化合物,其特征在于,Het环为
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