[发明专利]用于制备软海绵素类化合物的中间体及其制备方法

权利要求书

1.式(8)化合物的制备方法，

所述式(8)如下定义：

其中，R₁选自羟基保护基；

R₂、R₃相同或不同，彼此独立地选自H和OR_a，R_a独立的选自H、C_1-10烷基、R_bSO₂，其中R_b为C_1-10烷基；或者R₂和R₃均为OR_a，且两个R_a键链形成C_1-6亚烷基；或者R₂和R₃与其键链的碳一起形成羰基；

X选自卤素、磺酰氧基；

所述方法包括如下步骤：

其中，式(2)中的R₅选自甲硅烷基；式(1)-(2)中的噁唑烷酮结构部分为噁唑烷酮类手性辅基，其中R₄为C_1-10烷基，未取代或卤素、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、羟基、硝基、氨基、被一或二C_1-10烷基取代的氨基、SO₃H、SO₃C_1-10烷基取代的苯基或苄基。

2.权利要求1的式(8)化合物的制备方法，其中：

R₁选自甲硅烷类羟基保护基；

R₂、R₃中的一个选自H，另一个选自OR_a，且R_a为H或i-PrSO₂；或者R₂和R₃均为OR_a，且两个R_a键链形成亚正丙烷基；或者R²和R³与其键链的碳一起形成羰基；

X选自氯、溴、碘。

3.权利要求1的式(8)化合物的制备方法，其中：

R₅选自下列的甲硅烷基：TMS、TES、TBDMS、TBDPS、DIPS、DPS、TIPDS。

4.权利要求3的式(8)化合物的制备方法，其中：

R₄是异丙基，未取代或羟基、硝基、二甲氨基单取代或多取代的苯基或苄基。

5.权利要求1的式(8)化合物的制备方法，其中：

还包括将式(2)重结晶一次、二次或多次的步骤。

6.权利要求1的式(8)化合物的制备方法，进一步包括由式(2)至式(3)的如下步骤：

7.权利要求6的式(8)化合物的制备方法，进一步包括如下步骤：

由噁唑烷酮类手性辅基与相应的酰基化合物制备式(1)化合物

8.权利要求7的式(8)化合物的制备方法，进一步包括如下步骤：由式(3)制备式(4)：

9.权利要求8的式(8)化合物的制备方法，进一步包括如下步骤，由式(4)制备式(5)：

10.权利要求9的式(8)化合物的制备方法，进一步包括如下步骤：由式(5)和醛制备式(6)：

11.权利要求10的式(8)化合物的制备方法，进一步包括如下步骤：由式(6)制备式(7)：

12.权利要求11的式(8)化合物的制备方法，进一步包括如下步骤：由式(7’)制备式(8)：