[发明专利]吡咯并[2;3-B]吡啶的合成

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

其中：

Q为F或H；

P¹为H、叔丁氧羰基、或叔丁基二苯基硅烷基；

P²为2,6-二氯苯基羰基；及

L¹为Br、Cl或I。

2.如权利要求1所述的化合物，其中P¹为H。

3.如权利要求1所述的化合物，其中P¹为叔丁氧羰基、或叔丁基二苯基硅烷基。

4.如权利要求1所述的化合物，其中L¹为Br。

5.如权利要求4所述的化合物，其中P¹为H。

6.一种制备式(Ia)化合物的方法：

该方法包括使式(II)化合物：

与式P²-X¹的试剂在足以形成式(Ia)化合物的条件下接触，其中：

X¹为Br、Cl、I、甲苯磺酰基-O-、甲磺酰基-O-、三氟甲磺酰基-O-、CF₃C(O)O-、或CH₃C(O)O-；

P²为2,6-二氯苯基羰基；

Q为H或F；及

L¹为Br、Cl或I。

7.一种制备式(I)化合物的方法，

该方法包括：

使式(II)化合物：

与式P²-X¹的试剂在足以形成式(Ia)化合物的条件下接触：

及

使式(Ia)化合物与式P¹-X³的试剂在足以形成式(I)化合物的条件下反应；

其中：

X¹为选自Br、Cl、I、甲苯磺酰基-O-、甲磺酰基-O-、三氟甲磺酰基-O-、CF₃C(O)O-和CH₃C(O)O-；

X³为Cl、Br、I、甲苯磺酰基-O-、甲磺酰基-O、CF₃S(O)₂O-、CF₃C(O)O-、或CH₃C(O)O-；

P¹为H、叔丁氧羰基、或叔丁基二苯基硅烷基；

P²为2,6-二氯苯基羰基；

Q为H或F；并且

L¹为Br、Cl或I。

8.如权利要求6所述的方法，其中所述接触是在三乙胺及4-二甲胺基吡啶的存在下进行。

9.如权利要求6或7所述的方法，其中L¹为Br。

10.如权利要求6或7所述的方法，其中Q为F。