[发明专利]呋喃唑酮代谢物AOZ的合成方法

权利要求书

1.式I所示的3-氨基-2-唑酮的制备方法，包括下述步骤：

1)将乙二醇与PBr₃进行反应，得到2-溴乙醇；

2)将2-溴乙醇先与碱进行取代反应，然后在向上述体系中加入水合肼继续进行开环反应，得到中间体2-肼基乙醇；

3)在碱存在的条件下，使2-肼基乙醇与碳酸二乙酯进行反应，得到式I所示的3-氨基-2-唑酮。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中所述乙二醇与PBr₃的摩尔比为1：(0.2-1)；

所述反应在乙二醇回流温度的条件下进行，所述反应的时间为2-6小时。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，所述2-溴乙醇与碱的摩尔比为1：(0.8-3)；所述反应1的条件为：温度60-120℃，时间1-4h。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，所述2-溴乙醇与水合肼摩尔比为1：(1-5)；所述开环反应的条件为：温度50-100℃，时间10-14h。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，所述开环反应结束后，还包括将反应体系中的2-溴乙醇和水以减压蒸馏方法除去的步骤。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤3)中，所述2-肼基乙醇与碳酸二乙酯的摩尔比为1：(0.8-2.0)；所述碱的用量为催化量的碱。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤3)中，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为甲醇；所述反应的反应条件为：温度50-100℃，时间1-5h。