[发明专利]一种他达那非衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201811518102.7 申请日: 2018-12-12
公开(公告)号: CN109467555A 公开(公告)日: 2019-03-15
发明(设计)人: 周淑媛 申请(专利权)人: 广东蓝堡生物科技有限公司
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;A61P35/00
代理公司: 佛山帮专知识产权代理事务所(普通合伙) 44387 代理人: 颜春艳
地址: 528000 广东省佛山市禅城*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 他达那非 制备方法和应用 二甲基甲酰胺 微波辅助合成 抑制血管生成 氢氧化钾 药物合成 抑制肿瘤 卤代烃 有效地 合成 生长
【权利要求书】:

1.一种他达那非衍生物,其特征在于,化学结构式如下,

其中,R选自C1~C6烷基、卤代烃、苯基、吲哚基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、噻唑基及以上所述基团的衍生基团。

2.如权利要求1所述的他达那非衍生物,其特征在于,所述卤代烃的结构式为:R-X(Ⅲ);其中,R选自C1~C6烷基、卤代烃、苯基、吲哚基、吡啶基、呋喃基、吡咯基、噻唑基及以上所述基团的衍生基团。

3.如权利要求2所述的他达那非衍生物,其特征在于,所述卤代烃中的X为氯、溴、碘。

4.权利要求1-3中任意一项所述他达那非衍生物的制备方法,其特征在于,制备步骤如下:

(1)向反应器中加入他达那非、N,N’-二甲基甲酰胺、氢氧化钾和卤代烃,室温搅拌,微波150℃±2℃辐射反应;

(2)反应结束后过滤,所得滤液先加入甲醇、旋干,接着加入乙醚析出固体,最后烘干,制得所述他达那非衍生物;

其中,他达那非的化学结构式为:

5.如权利要求4所述的他达那非衍生物的制备方法,其特征在于,所述他达那非与卤代烃与氢氧化钾之间的摩尔比为1:2~2.5:5~7。

6.权利要求4所述的他达那非衍生物的制备方法,其特征在于,所述他达那非与N,N’-二甲基甲酰胺之间的比为1:30~40(mmol/mL)。

7.如权利要求1所述的他达那非衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中辐射反应的反应时间为25~35min。

8.如权利要求1所述他达那非衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中搅拌时间为25~35min。

9.权利要求1-8中任意一项所述他达那非衍生物的应用,其特征在于,将所述制他达那非衍生物应用在抗肿瘤药物。

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