[发明专利]一种聚合物包覆姜黄素共晶/协同成分的复合纳米颗粒及其制备和在药学上的应用有效
申请号: | 201811519857.9 | 申请日: | 2018-12-12 |
公开(公告)号: | CN109589320B | 公开(公告)日: | 2021-11-30 |
发明(设计)人: | 刘晓忠;靳奇峰;郑和校;李郡;李楚雄 | 申请(专利权)人: | 湖南湘源美东医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/12 | 分类号: | A61K31/12;A61K31/352;A61K31/7036;A61K31/4525;A61K9/52;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/40;A61K47/22;A61K47/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P39/06;A61P |
代理公司: | 长沙市融智专利事务所(普通合伙) 43114 | 代理人: | 盛武生;魏娟 |
地址: | 410250 湖南省长沙市高新开发*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 聚合物 姜黄 素共晶 协同 成分 复合 纳米 颗粒 及其 制备 药学 应用 | ||
1.一种聚合物包覆姜黄素共晶/协同成分的复合纳米颗粒,其特征在于,具有核-壳结构,所述的核为姜黄素共晶和协同成分的混合物,所述的壳为亲水性聚合物;所述的协同成分为可以提升姜黄素生物利用度的成分;
所述的姜黄素共晶为姜黄素-2-氨基吡啶共晶化合物、姜黄素-2,5-二羟基苯甲酸共晶化合物、姜黄素-4-氨基苯酚共晶化合物、姜黄素-邻苯三酚共晶化合物、姜黄素-间苯二酚共晶化合物中的至少一种;
所述的协同成分包含阿卡波糖、胡椒碱、槲皮素中的至少一种;
所述的亲水性聚合物为聚乙烯吡咯烷酮;
姜黄素共晶和协同成分的质量比为30~120:1;
所述的亲水性聚合物和姜黄素共晶的质量比为5:1-20:1;
所述的聚合物包覆姜黄素共晶/协同成分的复合纳米颗粒通过以下步骤制备:
步骤(1):将姜黄素共晶和协同成分混合后通入液化的CO2使之均匀分散;
步骤(2):将分散有姜黄素共晶和协同成分的液化的CO2泵入高压结晶釜,调节温度和压力至预设值后,泵入所述的亲水性聚合物水溶液;
步骤(3):当亲水性聚合物水溶液泵完后,继续通入CO2,并保持高压反应釜中的温度及压力直至将水干燥,停止泵入CO2,待压力降至常压后得到干燥的复合纳米颗粒;
步骤(2)、步骤(3)高压反应釜预设的温度为35-50℃;预设的压力为10-20MPa;
包含亲水性聚合物的水溶液中,亲水性聚合物浓度为5-20mg/ml;
亲水性聚合物水溶液泵入高压反应釜的流速为0.5-1.5ml/min。
2.如权利要求1所述的聚合物包覆姜黄素共晶/协同成分的复合纳米颗粒,其特征在于,所述的协同成分至少包含阿卡波糖、选择性包含胡椒碱和/或槲皮素。
3.如权利要求2所述的聚合物包覆姜黄素共晶/协同成分的复合纳米颗粒,其特征在于,姜 黄素共晶和协同成分的质量比为40:1-100:1。
4.如权利要求1~3任一项所述的聚合物包覆姜黄素共晶/协同成分的复合纳米颗粒,其特征在于,所述的复合纳米颗粒的粒径为100~800nm。
5.一种权利要求1~4任一项所述的聚合物包覆姜黄素共晶/协同成分的复合纳米颗粒的制备方法,其特征在于,所述的制备方法具体包括以下步骤:
步骤(1):将姜黄素共晶和协同成分混合后通入液化的CO2使之均匀分散;
步骤(2):将分散有姜黄素共晶和协同成分的液化的CO2泵入高压结晶釜,调节温度和压力至预设值后,泵入所述的亲水性聚合物水溶液;
步骤(3):当亲水性聚合物水溶液泵完后,继续通入CO2,并保持高压反应釜中的温度及压力直至将水干燥,停止泵入CO2,待压力降至常压后得到干燥的复合纳米颗粒;
步骤(2)、步骤(3)高压反应釜预设的温度为35-50℃;预设的压力为10-20MPa;
包含亲水性聚合物的水溶液中,亲水性聚合物浓度为5-20mg/ml;
亲水性聚合物水溶液泵入高压反应釜的流速为0.5-1.5ml/min。
6.一种权利要求1~4任一项所述的复合纳米颗粒或者权利要求5所述的制备方法制得的复合纳米颗粒的应用,将其用于制备抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗病毒或免疫调节中的至少一种的药物。
7.一种药物制剂,其特征在于,包含权利要求1~4任一项所述的复合纳米颗粒或者权利要求5所述的制备方法制得的复合纳米颗粒。
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