[发明专利]一种吲嗪类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811531971.3 申请日: 2018-12-14
公开(公告)号: CN111320621B 公开(公告)日: 2022-10-04
发明(设计)人: 许永;向秋萍;张岩;张成;邹龄娇;王超;王蕊 申请(专利权)人: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/06;A61P31/12;A61P25/00;A61P31/04;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/4709
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋
地址: 510663 广东*** 国省代码: 广东;44
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 吲嗪类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种吲嗪类化合物,其特征在于,所述吲嗪类化合物具有如式I所示的结构:

其中,R1选自氢、环丙基、1-环戊烯基、1-环己烯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、取代的呋喃基、苯基、1-甲基-1H-吡唑基、苯磺酸基中的任意一种;所述取代的基团选自甲基、醛基。

2.根据权利要求1所述的吲嗪类化合物的制备方法,其特征在于,制备方法为路线一:

路线一具体如下所示:

其中R1与权利要求1中所述R1具有相同的范围。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在路线一中,化合物12由化合物11在乙酸和乙醇做溶剂、铁做催化剂的条件下,与氯化铵反应制备得到。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,化合物13由化合物12与硼酸化物,在碳酸钾、Pd(dppf)Cl2存在下,于二甲基甲酰胺中反应得到,其中硼酸化物的结构为

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,化合物15由化合物14与1-氯丙烷-2-酮在丙酮中反应得到。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,化合物16由化合物15在二氯甲烷和三乙胺中,与丙炔酸甲酯反应得到。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,化合物17由化合物16在氢氧化钠存在的条件下,于甲醇中反应得到。

8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述式I所示化合物由化合物13与化合物17在甲苯中,在2-氯-1-甲基吡啶碘、三正丁基胺存在下,80~100℃反应10~20h制备得到。

9.一种吲嗪类化合物,其特征在于,所述吲嗪类化合物具有如式II所示的结构:

R2选自氢、卤原子、醛基、羧基、羟甲基、三氟甲基、酰胺基中的任意一种;

R3选自氢、氟原子、甲基;

R4选自氢、氨基、甲氧基、酚羟基、甲氨基、二甲基氨基甲酸酯基、乙基、Boc保护的氨基、Boc保护的甲氨基、2,2-二甲基丙酸甲酯基、苄醇基或环丙甲醇基中的任意一种;

R5选自氢、卤原子、氨基或Boc保护的氨基中的任意一种;

R6选自氢、甲基、乙基、氨基或甲氨基中的任意一种;

R7选自甲基。

10.根据权利要求9所述的吲嗪类化合物的制备方法,其特征在于,制备方法包括路线二、路线三、路线四、路线五或路线六中的任意一种;

其中,路线二具体如下所示:

路线三具体如下所示:

路线四具体如下所示:

路线五具体如下所示:

路线六具体如下所示:

其中X为Cl或Br;

路线五中,所述式II-4所示化合物由化合物39直接在乙醇中,对甲苯磺酸吡啶盐存在下,60~90℃下反应1~3h制备得到;或者,由化合物39经过钯碳还原后得到化合物40,再由化合物40在乙醇中,对甲苯磺酸吡啶盐存在下,60~90℃下反应1~3h制备得到,其中R4为苄醇基;

路线六中,化合物41由化合物40'在乙腈中,碳酸钾存在下,与新戊酰氯或者二甲基氨基甲酰氯回流反应4~6h制备得到。

11.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,路线二中,化合物19由化合物18与N-溴代琥珀酰亚胺在硫酸中反应过夜制备得到。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院广州生物医药与健康研究院,未经中国科学院广州生物医药与健康研究院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811531971.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top