[发明专利]一种红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒及其制备方法及其应用在审
申请号: | 201811533889.4 | 申请日: | 2018-12-14 |
公开(公告)号: | CN109394733A | 公开(公告)日: | 2019-03-01 |
发明(设计)人: | 邱明丰;阙晓;苏靖;徐恩格;刘思雨;吴欣怡 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | A61K9/52 | 分类号: | A61K9/52;A61K9/51;A61K47/46;A61K47/34;A61K31/4748;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00 |
代理公司: | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 许亦琳;余明伟 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 粉防己碱 红细胞膜 纳米粒 包封 制备 纳米核 应用 药物输送体系 生物相容性 毒副作用 纳米制剂 长循环 血药峰 注射剂 防己 和粉 缓释 制药 体内 外部 | ||
1.一种红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒,所述纳米粒的结构中包括红细胞膜、PLGA和粉防己碱,所述粉防己碱和所述PLGA结合形成粉防己碱-PLGA纳米核,所述红细胞膜包封于所述粉防己碱-PLGA纳米核外部。
2.根据权利要求1所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒,其特征在于,所述红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒的粒径为130nm-180nm。
3.根据权利要求1所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒的制备方法,至少包括如下步骤:
(1)将粉防己碱和PLGA溶于有机溶剂形成有机相;将乳化剂溶于水形成水相;
(2)将步骤(1)中的有机相缓慢加入到水相中,去除所述有机溶剂,形成纳米乳;
(3)制备红细胞膜;
(4)将制备好的红细胞膜挤出,得红细胞膜囊泡;
(5)在纳米乳中加入红细胞膜囊泡,挤出,即得所述的红细胞膜包载的粉防己碱PLGA纳米粒。
4.根据权利要求3所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒的制备方法,其特征在于,还包括以下特征中的一项或多项:
a.步骤(1)中,所述乳化剂选自泊洛沙姆、聚乙烯醇、聚乙二醇中的一种或多种;
b.步骤(1)中,所述粉防己碱、PLGA、乳化剂的质量比为:(0.5-5):(10-50):(100-400);
c.步骤(2)中,所述有机相和水相的体积比为:1:20-2:20;
d.步骤(2)中,去除有机溶剂的方法为:将步骤(1)中的有机相缓慢加入到水相中后进行磁力搅拌;
e.步骤(3)中,采用低渗透析法制备红细胞膜;
f.步骤(4)中,所述挤出条件为将红细胞膜依次通过800nm、400nm及200nm的聚碳酸酯膜,每个粒径下来回挤出10次-30次;
g.步骤(4)或(5)中,挤出方法为超声或挤出仪挤出;
h.步骤(1)中,所述有机溶剂选自丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷或乙酸乙酯中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒的制备方法,其特征在于,特征d中,所述磁力搅拌条件为转速200rpm-500rpm,时间2h-6h。
6.根据权利要求4所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒的制备方法,其特征在于,特征e中,所述低渗透析法为:动物取血,离心去除血浆和白细胞,低渗EDTA水溶液破壁,离心、清洗后即得所述红细胞膜。
7.根据权利要求6所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒的制备方法,其特征在于,所述红细胞膜与PLGA的用量为:1mL所述动物全血提取的红细胞膜对应5mg-8mg PLGA。
8.根据权利要求4所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒的制备方法,其特征在于,特征g中,所述超声条件为功率100w-200w,频率30-60KHz,时间0.5min-10min。
9.一种红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒,由权利要求3-8任一所述制备方法制得。
10.如权利要求1或2或9所述的红细胞膜包封的粉防己碱PLGA纳米粒在制备抗炎镇痛药物、抗病毒药物、矽肺治疗药物、高血压治疗药物、心肌缺血治疗药物、心律失常治疗药物、或肿瘤治疗药物中的用途。
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