[发明专利]一种莫西沙星盐酸盐的合成方法

权利要求书

1.一种式(I)所示的盐酸莫西沙星的合成方法，其特征在于：

以结构如式(II)所示的加替羧酸和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料，在有机溶剂下，以路易斯酸为催化剂，缚酸剂存在下进行缩合反应，反应结束后任选的方法形成盐酸盐；所述的路易斯酸为含钛金属的路易斯酸。

2.如权利要求1的合成方法，其特征在于所述的含钛金属的路易斯为钛酸四异丙酯、钛酸四乙酯、四氯化钛。

3.如权利要求1的合成方法，其特征在于所述的缚酸剂为有机碱或者无机碱，所述的有机碱为：三乙胺、二异丙基乙基胺、DBU中的任意一种或者几种；无机碱为：碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钠中的任意一种或者几种；更优选为有机碱。

4.如权利要求1的合成方法，其特征在于所述的加替羧酸：(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷：碱：路易斯酸的摩尔比为1:(1-1.5):(1-2):(0.2-0.5)，优选为摩尔比为1:1:1:0.3。

5.如权利要求1的合成方法，其特征在于路易斯酸催化反应形成络合物无需分离处理。

6.如权利要求1的合成方法，其特征在于所述的缩合反应温度为40℃～110℃，优选为70～100℃。

7.如权利要求1的合成方法，其特征在于所述有机溶剂下为异丙醇、乙醇。

8.如权利要求1的合成方法，其特征在于反应结束后，任选的将反应液进行浓缩、碱液处理、过滤、中性条件析出莫西沙星单体、盐酸成盐、浓缩得到盐酸莫西沙星粗品，任选的再经重结晶、过滤、洗涤、干燥得到精制的盐酸莫西沙星。

9.如权利要求8的合成方法，其特征所述的碱液处理，其方法为使用10％的氢氧化钠水溶液或者10％的氢氧化钾水溶液溶解浓缩物，并于70℃下搅拌两小时。

10.如权利要求8的合成方法，其特征所述的中性条件析出莫西沙星单体是指利用稀酸缓慢调节pH至中性，析出固体，过滤得到莫西沙星单体。