[发明专利]一种3-硝基吖丁啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法在审
| 申请号： | 201811539868.3 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109503449A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酸叔丁酯 硝基 合成 二甲基甲酰胺 工业化合成 间苯三酚 硼氢化钠 三苯基膦 无水甲醇 亚硝酸钠 反应式 甲苯 溶剂 咪唑 尿素 | ||
【权利要求书】：
1.一种3-硝基吖丁啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第一步，首先由化合物1在溶剂无水甲醇中加入硼氢化钠反应得到化合物2，第二步，化合物2与咪唑，三苯基膦和碘在甲苯中反应得到化合物3，第三步，化合物3与尿素，亚硝酸钠和间苯三酚在N,N-二甲基甲酰胺中反应得到最终化合物4，反应式如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种3-硝基吖丁啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第一步维持0℃到室温反应1小时。
3.根据权利要求1所述的一种3-硝基吖丁啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第二步反应温度为100℃，反应时间为1小时。
4.根据权利要求1所述的一种3-硝基吖丁啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第三步反应温度为50℃，反应时间为4天。
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