[发明专利]作为PARP抑制剂的吡唑并喹唑啉酮衍生物及其用途

权利要求书

1.一种吡唑并喹唑啉酮衍生物，其特征在于，其为具有式（I）所示化合物或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁代表H、C₁-C₃的烷基或C₁-C₃的烷氧基；

R₂代表H或C₁-C₄的烷基；

n选自1、2或3；

R₃和R₄分别代表氢、甲基、乙基、正丙基、环己基、烯丙基或炔丙基；或者，R3、R4与其连接的N原子共同构成的C₃-C₁₀的含氮杂环；

并且，所述的R1、R2、R3和R4不同时为氢。

2.根据权利要求1所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物，其特征在于，所述吡唑并喹唑啉酮衍生物为下列化合物之一，或其药学上可接受的盐：

。

3.一种如权利要求1或2所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的PARP相关的疾病为癌症、中风、心肌梗塞、炎症、高血压、动脉粥样硬化或糖尿病。

5.根据权利要求4所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的癌症为肺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、乳腺癌、脑部肿瘤、黑色素瘤、肾细胞癌、结直肠癌、头颈部癌、膀胱癌、前列腺癌、肝细胞肝癌或胆管癌。

6.根据权利要求5所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的乳腺癌为三阴性乳腺癌，所述的脑部肿瘤为多形性胶质母细胞瘤。

7.根据权利要求6所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的PARP相关的疾病为肿瘤的脑部转移。

8.根据权利要求7所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物具有血脑屏障通透性。

9.根据权利要求3所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物作为PARP-1抑制剂。

10.根据权利要求3所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物在制备用于预防和治疗与PARP相关的疾病的药物中的应用，其特征在于，所述的吡唑并喹唑啉酮衍生物与药学上可接受的载体形成药物组合物。